用于皮肤保湿的植物法国腊菊去分化细胞的可局部施用裂解物的制作方法

专利2024-08-14  63


用于皮肤保湿的植物法国腊菊去分化细胞的可局部施用裂解物
1.本发明涉及植物法国腊菊(helichrysum stoechas)去分化细胞的可局部施用裂解物,该裂解物用于人的皮肤和/或头皮和/或嘴唇(更特别地,干燥、反应性和/或敏感性皮肤)的保湿。
2.保湿是皮肤的一种特性,涉及迄今为止尚未完全为人所知的复杂机制。这些机制位于皮肤的所有层中。
3.皮肤构成了人内部介质(或人体)与外部环境之间的界面。因此,且由于微生物群的覆盖和栖息,皮肤通过形成至关重要的真正屏障特别地具有保护人体的功能。特别地,皮肤能够通过限制水扩散到体外来对抗脱水。
4.由于皮肤处于与外部环境的界面位置,皮肤每天都会受到许多应激,例如与衣物接触、温度变化、暴露于阳光中的紫外线、湿度水平变化、与某些刺激性化学物质接触或与被视为污染物的化学物质接触。
5.皮肤由多层的不同组织组成:
[0006]-表皮,该表皮由角质形成细胞组成,是皮肤最外面的部分,然后是
[0007]-真皮,该真皮是结缔组织,该结缔组织主要由成纤维细胞和细胞外基质组成,以及
[0008]-下皮,该下皮由脂肪细胞组成,是最深的部分和最远离外部环境的部分。
[0009]
皮肤为了它庇护的整个系统的利益而执行不同功能,其中包括以下各项:
[0010]-机械屏障功能,以确保身体内部介质的完整性,
[0011]-针对分泌基于水、盐和酸性废物的汗液的排泄功能,
[0012]-调节体温的功能,并且含有许多其他调节机制,例如其适应和保护免受紫外线辐射的机制(经由产生黑色素而进行适应性色素着色),例如通过巨噬细胞或树突状细胞的存在进行免疫监测的系统。
[0013]
人皮肤还构成了其他人看到的第一印象。
[0014]
因此,改善皮肤的外观是人们持续关注的主题。皮肤是通常与年轻相关的健康状态的反映,并且相反地,是疲劳和/或老化状态的反映。因此,保持和改善皮肤的最外层(即表皮)的状态是化妆品工业进行研究的主要焦点。
[0015]
在表皮的外围是上角质层,称为角化层(stratum corneum),它是表皮的第一层以经受外部来源的应激,如外部天气条件(温度、湿度、紫外线辐射、污染物)或机械应激的变化。
[0016]
这是改善人皮肤的外观或维持令人满意的外观特别地在于维持最佳并且令人满意的角化层保湿的原因。这也使得能够避免与皮肤干燥相关的美学和生理学的缺陷。此外,干燥或非常干燥的皮肤是一种可能与遗传功能失调有关的慢性病症:它是一种皮肤类型,就像油性皮肤类型、混合性皮肤类型等一样。
[0017]
然而,除了先天性干燥(constitutional dryness)之外,还有由外部、气候或环境因素触发的皮肤干燥状态,其由皮肤病状(特应性湿疹、银屑病等)、一般疾病(甲状腺、糖尿
病、营养缺乏)和/或医学治疗导致。皮肤不再有效地发挥其屏障功能:皮肤变得脱水。因此,皮肤干燥是由皮肤的屏障功能减弱或受损导致的。
[0018]
干燥皮肤的主要特征在于:
[0019]-轻度脱屑;
[0020]-存在粗糙;
[0021]-存在发红;
[0022]-出现皲裂或微开裂;
[0023]-失去弹性;
[0024]-发展出皮肤过敏,表现为轻微的紧绷、发麻、发痒和疼痛。
[0025]
因此,确保表皮上层(角化层)的良好保湿可以:
[0026]-维持皮肤的弹性;
[0027]-保护皮肤免受外部损伤;
[0028]-涉及脱屑机制的水解酶良好地发挥作用,以确保表皮的最佳更新;
[0029]-对皮肤的屏障功能作出最佳贡献。
[0030]
敏感性皮肤由皮肤的特定反应性定义。
[0031]
这种皮肤反应性通常通过响应于个体与触发因素接触的不适迹象的表现(如发红)来反映,该触发因素可以具有多种来源。
[0032]
最近将其定义为如下:“由响应于通常不应引起不愉快的感觉(刺痛、灼烧、疼痛、瘙痒和发麻的感觉)的刺激而产生这样的感觉来定义的综合征。这些感觉不能通过可归因于任何皮肤疾病的病变来解释。皮肤可能表现正常或可能伴有红斑。敏感性皮肤可以影响身体的所有部位,特别是面部”。
[0033]
环境因素(如暴露于紫外线或红外线、和/或空气污染、和/或突然的温度变化和/或风)、或生活方式(饮食习惯或在皮肤表面上施加化妆品)、或生理因素(如压力或内源性激素)已被公认为能够诱发或加重敏感性皮肤的症状。两个主要原因可以解释敏感性皮肤的症状:首先,角化层的渗透性增加;其次,浅表神经末梢的某些神经递质以及促炎细胞因子的过度分泌。
[0034]
出于本发明的目的,术语“敏感性皮肤”涵盖应激性皮肤和不耐受的皮肤。
[0035]
不耐受的皮肤是对各种因素(如化妆品或皮肤病产品或肥皂的施加)以发热、紧绷、发麻和/或发红的感觉作为反应的皮肤。一般来说,这些迹象与红斑和高脂溢性或痤疮性皮肤、或者甚至酒渣鼻样皮肤相关,有或没有干斑。
[0036]
应激性皮肤是对各种因素如环境、情绪、食物、风、摩擦、刮削、具有高钙浓度的硬水、温度变化、湿度或羊毛以瘙痒(即发痒或刺痛)作为反应的皮肤。
[0037]
基于此,出现的问题是提供用于皮肤和/或头皮保湿的化合物的问题。
[0038]
根据本发明的一个解决方案是一种植物法国腊菊去分化细胞的可局部施用裂解物(ly),该裂解物用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。
[0039]
术语“可局部施用”意指裂解物被配制成可局部施用。
[0040]
植物法国腊菊去分化细胞的裂解物(ly)将成为用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿的活性成分。
[0041]
出于本发明的目的,可以通过将皮肤置于与具有“保湿作用”的化合物的接触中来
设想皮肤、更特别是角化层的保湿的改善。
[0042]
出于本发明的目的,术语“保湿作用”意指:
[0043]-经表皮失水量减少,和/或
[0044]-表皮基底层的角质形成细胞之间的胞间隙减少,和/或
[0045]-角化层厚度增加,和/或
[0046]-屏障功能恢复或改善,和/或
[0047]-腔隙区增加,和/或
[0048]-角化层的保湿程度增加,
[0049]
以上各项由将化学物质或组合物局部施加至待治疗的皮肤表面而引起。
[0050]
根据特定的方面,本发明涉及一种植物法国腊菊去分化细胞的可局部施用裂解物(ly),该裂解物用于预防或减缓人皮肤老化的外部迹象的出现,例如人皮肤皱纹、细纹的出现,微形貌的受损,弹性和/或张力的缺乏,以及密度和/或紧实度的缺乏。
[0051]
事实上,皮肤老化和保湿之间存在联系。水是皮肤和头皮的必需组分。如果表皮水合充分、充满水,皮肤将具有丰满、光滑的外观。相反地,脱水对皮肤的质量有相反的作用,特别是出现皱纹、眼袋和苍白的肤色。脱水是老化的自然结果之一。表皮具有摄取水分并维持最佳保湿的能力。然而,这种能力会随着年龄的增长而下降。因此,皮肤细胞的老化导致透明质酸的比例下降,透明质酸的作用是“捕获”表皮中的水分子。约50岁时发生的荷尔蒙分泌减少加剧了这一点。因此,皮肤逐渐失去其保湿水平。
[0052]
此外,可以局部施用根据本发明的裂解物以在刮削脸部后使皮肤保湿,或在清洁和/或处理头皮后使头皮保湿。
[0053]
优选地,裂解物(ly)衍生自植物法国腊菊去分化细胞的培养物的高压匀浆。
[0054]
用于获得根据本发明的植物法国腊菊去分化细胞的裂解物的工艺将优选地包括以下步骤:
[0055]
a)制备植物法国腊菊的无菌样品
[0056]
b)生成愈伤组织
[0057]
c)悬浮
[0058]
d)选择细悬浮液
[0059]
e)生产生物质
[0060]
f)对培养物进行高压匀浆
[0061]
g)将去分化细胞的培养物裂解物稳定化。
[0062]
从步骤e)开始,不再需要重复步骤a)、b)、c)和d),因为它导致去分化细胞的培养物,只要这些细胞的生理需要得到满足,就可以将这些细胞无限地用于生产生物质。
[0063]
步骤b)、c)、d)和e)必须在无菌条件下进行,以将培养物保持在无外来污染的条件下。
[0064]
这些步骤详细描述如下:
[0065]
a)制备法国腊菊的无菌样品
[0066]
摘下几片法国腊菊的叶子,并将这些叶子切成几毫米的碎片。通过在含有以下的连续的浴中浸泡,将叶子碎片灭菌:
[0067]-70%乙醇的混合物(含洗涤剂(如tween 80)),持续5分钟的时间段,以改善灭菌
的有效性;然后在
[0068]-按质量计1%的次氯酸钠溶液中持续5分钟的时间段。
[0069]
然后通过以下对如此灭菌的叶子碎片进行冲洗:连续三次在无菌蒸馏水浴中浸泡。
[0070]
该步骤a)也可以使用植物的任何其他部分(根、茎、分生组织、花等)进行。该灭菌也可以在没有切割阶段的情况下施加于种子。
[0071]
b)生成愈伤组织
[0072]
将前一步骤中获得的灭菌叶块放置在固体愈伤组织生成培养基(其组成在表1中描述)上,然后在光照或黑暗的情况下,在大于或等于20℃且小于或等于25℃的温度下于恒温室中将其孵育三周的时间段。
[0073]
[表1]
[0074]
化合物浓度(mg/l)葡萄糖或蔗糖30 000萘乙酸16-苄基氨基嘌呤0.5琼脂10 000kno32500(nh4)2so4134cacl2.2h2o150nah2po4.2h2o150mgso4.7h2o250mnso4.h2o16.9znso4.7h2o8.6h3bo36.2ki0.83na2moo4.2h2o0.25cuso4.5h2o0.025feso4.7h2o27.8na2edta.2h2o37.3肌肉肌醇100烟酸1泛酸1生物素0.01吡哆醇1硫胺素1
[0075]
愈伤组织生成培养基的组成
[0076]
a)使去分化细胞悬浮
[0077]
将步骤b)期间形成的愈伤组织取出并置于液体悬浮培养基中(其组成在表2中显示)。出于本发明的目的,术语“愈伤组织”意指去分化细胞的簇。
[0078]
将悬浮液中的愈伤组织块在恒温控制室中在以下条件下培养7天至21天的时间段:在大于或等于20℃且小于或等于25℃的温度下,在光照或黑暗的情况下,处于轨道型机械搅动下,搅拌转速为25rpm至200rpm(更特别地,对于5cm的轨道直径,旋转速度为100rpm)。
[0079]
[表2]
[0080]
化合物浓度(mg/l)葡萄糖或蔗糖30 000萘乙酸16-苄基氨基嘌呤0.5kno32500(nh4)2so4134cacl2.2h2o150nah2po4.2h2o150mgso4.7h2o250mnso4.h2o16.9znso4.7h2o8.6h3bo36.2ki0.83na2moo4.2h2o0.25cuso4.5h2o0.025feso4.7h2o27.8na2edta.2h2o37.3肌肉肌醇100烟酸1泛酸1生物素0.01吡哆醇1硫胺素1
[0081]
步骤b)中形成的愈伤组织悬浮培养基的组成。
[0082]
b)选择细悬浮液
[0083]
取在步骤c结束时获得的细悬浮液中的含去分化细胞的培养物体积的1/5至1/3。
[0084]
将该体积的细悬浮液放入该细悬浮液体积三倍体积的新鲜悬浮培养基中。
[0085]
将该新的悬浮液在恒温控制室中在以下条件下培养7至21天的时间段(由观察到营养物质缺乏来指示培养时间段的结束):在大于或等于20℃且小于或等于-25℃的温度下,在光照的情况下,处于轨道型机械搅动下,旋转速度为25rpm至200rpm(更准确地,对于5cm的轨道直径,旋转速度为100rpm)。出于本发明的目的,术语“营养物质缺乏”意指观察到的含量低于最初引入培养基中的营养物质的量的5%。
[0086]
a)生产包含去分化细胞和培养基的生物质
[0087]
取出一定体积的在步骤d)期间获得的细悬浮液,并将其放入步骤d)结束时获得的
细悬浮液的取出体积三倍的新鲜悬浮培养基(如表2中所述)中。
[0088]
将该新的悬浮液在恒温控制室中在以下条件下培养7至21天的时间段(由营养物质缺乏来指示培养时间段的结束):在大于或等于20℃且小于或等于-25℃的温度下,在光照或黑暗的情况下,处于轨道型机械搅动下,旋转速度为25rpm至200rpm(更准确地,对于5cm的轨道直径,为100rpm)。该步骤可以在锥形瓶中进行,体积多达小于或等于5升,然后,对于大于5升且小于或等于1000升的体积,在(“波浪(wave)反应器”、“搅拌釜反应器”或锥形瓶型)(该列表未穷尽)生物反应器中进行。
[0089]
b)将培养物高压匀浆:生产去分化细胞的培养物裂解物。
[0090]
使用高压匀浆器将步骤e)结束时获得的培养物体积的一部分进行裂解,该高压匀浆器的压力可以设置为大于或等于100巴且小于或等于1000巴的值(优选地对于本发明,压力等于500巴)。通过高压匀浆器的培养物中存在的去分化细胞被裂解,并且它们的内容物被释放到培养基中。匀浆效率(由观察到表明去分化细胞裂解的细胞碎片反映出来)可以很容易地通过悬浮液的显微镜观察来检查。
[0091]
c)将去分化细胞的培养物裂解物稳定化
[0092]
通过添加无机酸或有机酸将步骤f)结束时收集的去分化细胞的培养物裂解物酸化,以达到大于或等于4且小于或等于4.5的ph值,从而稳定其颜色。该裂解物含有不溶于培养基的细胞块,并且这些细胞块易于沉积并对产品的商业化构成障碍。以按质量计大于或等于0.1%且小于或等于2%的比例添加增稠剂和/或胶凝剂(更优先地,黄原胶和阿拉伯树胶的混合物(质量比例为40%-45%和48%-55%,并且按质量计的量为0.8%),如以商标名solagum
tm
ax出售的黄原胶和阿拉伯树胶的混合物)使得能够获得不随时间推移产生沉积物的悬浮液。
[0093]
从微生物学和物理化学的角度来看,可以通过各种方式稳定去分化细胞的裂解物:
[0094]
·
通过巴氏杀菌(实例:uht巴氏杀菌),
[0095]
·
通过调节ph(实例:酸化ph《5),
[0096]
·
通过添加用于降低水的可用性的试剂(实例:甘油),
[0097]
·
通过添加防腐剂(实例:苯甲酸钠、山梨酸钾)。
[0098]
在当前情况下,优选通过添加甘油、山梨酸钾和苯甲酸钠的混合物来稳定裂解物。
[0099]
各种成分的比例如下(按质量计每100%):
[0100]
·
按质量计60%至70%的步骤f中获得的法国腊菊去分化细胞培养物的hph裂解物(按质量计95%至99.5%的水,以及按质量计0.5%至5%的固体)
[0101]
·
按质量计30%至40%的甘油
[0102]
·
按质量计0.1%至2%的solagum
tm ax(阿拉伯树胶和黄原胶的混合物)
[0103]
·
0.1%至2%的山梨酸钾
[0104]
·
0.1%至2%的苯甲酸钠。
[0105]
稳定化的去分化细胞的培养物裂解物可以储存或以按质量计0.1%至3%(优先地按质量计1%)的量直接掺入化妆品配制品中。
[0106]
任何种类的增稠剂都可以充当稳定剂,例如在当前情况下使用极性性质的溶剂,优选地甘油,但也可以使用其他多元醇。
[0107]
应注意,整株植物和去分化细胞之间存在很多差异。为了显示这些差异,进行了比较。通过比较由高压液相色谱法(hplc)分析的乙醇提取物,能够对整株植物和去分化细胞进行比较。在kinetex c18 150*4.6mm hplc柱上分析样品,流速为0.8ml/min。溶剂如下:
[0108]-a:含有0.05%tfa的异丙醇,
[0109]-b:含有0.05%tfa的乙腈,
[0110]-c:含有0.05%tfa的水。
[0111]
梯度如下:
[0112]
t(min)%a%b%c002985029820010002501000358020040802004501000500298
[0113]
该分析以cad(荷电气溶胶检测)类型的检测进行。结果呈现于图1(根据hplc c18_筛选方法使用cad检测的法国腊菊地上部分的乙醇提取物的色谱图)和图2(根据hplc c18_筛选方法使用cad检测的法国腊菊去分化细胞的乙醇提取物的色谱图)中。
[0114]
获得的结果清楚地显示了两个色谱图之间的差异。细胞提取物的色谱图在25分钟至40分钟的保留时间(这对应于大多数非极性分子的洗脱时间)之间的区域中的富集程度大得多。
[0115]
本发明的主题还是一种用于局部使用的组合物(c1),该组合物(c1)呈凝胶形式并且每100%其质量包含:
[0116]-按质量计从95%至99.5%、优选地按质量计从97%至99.5%、甚至更优选地按质量计从97.5%至99.5%的裂解物(ly),该裂解物(ly)如先前所定义并且优选地通过执行如上所述包括步骤a)至f)的工艺获得,
[0117]-按质量计从0.5%至5%、优选地按质量计从0.5%至3%、并且甚至更优先地按质量计从0.5%至2.5%的至少一种增稠剂和/或胶凝剂。
[0118]
优选地,胶凝剂和/或增稠剂选自多糖、纤维素和纤维素衍生物、淀粉以及直链或支链的或交联的聚电解质型聚合物。
[0119]
可以局部施用该组合物(c1)以改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。
[0120]
在本发明的上下文中,术语“凝胶”表示一种化学组合物,它最初是液体形式,并且在添加胶凝物质和/或稠化物质后被转化为不流动的结构化状态。如所定义的凝胶被认为是固态与液态之间的中间态,并且由液体内的三维网络组成,这是化学或物理键的结果。
[0121]
出于本发明的目的,术语“胶凝剂”意指将液体介质转化为凝胶的化合物或化合物的混合物。
[0122]
出于本发明的目的,术语“增稠剂”意指化合物或化合物的混合物,其增加引入其的介质的黏度。
[0123]
如上所述的组合物(c1)的定义中使用的术语“用于局部使用”意指所述组合物经配制以使其能够施加于皮肤、头发、头皮、指甲、嘴唇、粘膜、睫毛或眉毛,无论是在化妆品配制品的情况下直接施加,还是例如在呈织物或纸擦拭物形式的身体护理产品或旨在与皮肤、头发、头皮、指甲、嘴唇、粘膜、睫毛或眉毛接触的卫生产品的情况下间接施加。
[0124]
在本发明的上下文中,术语“多糖”表示糖聚合物。糖的iupac定义指定单糖、单糖本身的化合物及其衍生物,所述衍生物通过还原羰基或通过氧化一个或多个羟基官能团或通过用氢原子、胺基、磷酸酯官能团或硫酸酯官能团替换一个或多个羟基官能团而获得。最常用于制备工业食品、化妆品或药物组合物的多糖主要由单糖例如葡萄糖、半乳糖、甘露糖或其中末端碳的羟基官能团已被氧化成羧基官能团的单糖衍生物组成。可以在多糖中区分两个不同的组:仅由单糖组成的多糖(或聚单糖)和由单糖衍生物组成的多糖。
[0125]
根据特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自仅由单糖组成的多糖(或聚单糖)。
[0126]
在仅由单糖组成的多糖中,可以在葡聚糖(其是在自然界中非常丰富的葡萄糖的均聚物)、葡萄糖甘露聚糖、木聚糖和半乳甘露聚糖(其是聚合物,这些聚合物的主链由经由β-1,4键连接在一起的d-甘露糖单元组成,并且d-半乳糖单元经由α-1,6键侧向地接枝到其上)之间进行区分。
[0127]
半乳甘露聚糖存在于几种植物物种中,并且更特别地存在于其中它们构成种子的胚乳的豆科物种中。根据其植物来源,半乳甘露聚糖的d-甘露糖主链上的d-半乳糖单元的取代度(ds)范围在0与1之间:
[0128]-源自决明胶的半乳甘露聚糖具有大约1/5的取代度(ds),这意味着存在于多糖主链上的每5个d-甘露糖单元的一个d-半乳糖单元的侧向接枝;
[0129]-源自刺槐豆胶的半乳甘露聚糖具有大约1/4的取代度(ds),这意味着存在于多糖主链上的每4个d-甘露糖单元的一个d-半乳糖单元的侧向接枝;
[0130]-源自塔拉胶的半乳甘露聚糖具有大约1/3的取代度(ds),这意味着存在于多糖主链上的每3个d-甘露糖单元的一个d-半乳糖单元的侧向接枝;
[0131]-源自瓜尔胶的半乳甘露聚糖具有大约1/2的取代度(ds),这意味着存在于多糖主链上的每2个d-甘露糖单元的一个d-半乳糖单元的侧向接枝;
[0132]-源自胡芦巴胶的半乳甘露聚糖具有大约1/1的取代度(ds),这意味着对于实际上存在于多糖主链上的每个d-甘露糖单元的一个d-半乳糖单元的侧向接枝。
[0133]
根据更特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自仅由单糖组成的多糖(或聚单糖),该多糖包括在由以下组成的组中:源自塔拉胶的半乳甘露聚糖、源自瓜尔胶的半乳甘露聚糖和源自刺槐豆胶的半乳甘露聚糖。
[0134]
根据另一特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自由单糖衍生物组成的多糖。在由单糖衍生物组成的多糖中,可以区分以下各项:
[0135]-硫酸化的半乳聚糖,其是可具有侧链硫酸酯基团的半乳糖的聚合物,尤其是由藻类多糖例如角叉菜胶和琼脂表示的;
[0136]-乌龙糖(uronans),其是糖醛酸的聚合物例如藻胶和果胶;
[0137]-单糖和糖醛酸的杂聚物:通常具有复杂的组成,这些聚合物特别地在树液渗出物(例如,阿拉伯树胶渗出物和刺梧桐树胶渗出物)中发现,但它们也由微生物产生,例如黄原
胶和结冷胶;
[0138]-葡糖胺聚糖,其是由其c-2羟基被胺替换衍生的葡萄糖(称为2-氨基-2-脱氧-d-葡萄糖或更简单地,葡糖胺)形成的多糖。此外,胺官能团可以是乙酰化的。在这一类水状胶体中是仅由葡糖胺单元形成的壳聚糖和透明质酸(其重复单元是葡糖胺和葡萄糖醛酸的二聚体)。
[0139]
黄原胶(g
x
)近几十年来已成为工业中最广泛使用的微生物多糖。黄原胶是由黄单胞菌属(xanthomonas)的细菌合成的多糖,并且在商业上,仅使用物种野油菜黄单胞菌(x.campestris)。(g
x
)的主链与纤维素的主链相同,即它由经由碳1和4连接在一起的β-d-葡萄糖单元形成。主链中每两个葡萄糖单元有一个支链三糖,呈规则的交替方式;每个支链由三糖组成,该三糖由两个甘露糖和一个葡萄糖醛酸组成,具有以下类型:β-d-manp-(1

4)-β-d-glcap-(1

2)-α-d-manp-(1

3)(i.capron等人,“about the native and renaturated conformation of xanthan exopolysaccharide[关于黄原胶胞外多糖的天然和复性后的构象]”,1997)。黄原胶(g
x
)可以钠、钾或钙盐的形式获得。
[0140]
阿拉伯树胶是复杂的支链多糖,其主链由经由碳1和3连接在一起的β-d-半乳糖单元组成。从主链分支的链由经由碳1和6连接在一起的β-d-半乳糖单元组成,还带有α-阿拉伯糖单元,并且在较小程度上带有β-葡糖醛酰基单元。主链和侧链均含有α-l-阿拉伯糖基单元、α-l-吡喃鼠李糖基单元、β-d-吡喃葡萄糖醛酸基单元和4-o-甲基-β-d-吡喃葡萄糖醛酸基单元。
[0141]
根据更特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂是由选自下组的要素的单糖衍生物组成的多糖,该组由以下组成:角叉菜胶、琼脂、藻胶、果胶、阿拉伯树胶渗出物、刺梧桐树胶渗出物、黄原胶、结冷胶、壳聚糖和透明质酸、和/或其混合物。
[0142]
根据甚至更特定的方面,存在于为本发明主题的组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂是由选自下组的要素的单糖衍生物组成的多糖,该组由以下组成:阿拉伯树胶渗出物、刺梧桐树胶渗出物和黄原胶、和/或其混合物。
[0143]
根据甚至更特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂是由选自下组的要素的单糖衍生物组成的多糖,该组由以下组成:阿拉伯树胶渗出物、黄原胶、以大于或等于1/3且小于或等于3/1的黄原胶(g
x
)与阿拉伯树胶渗出物(ga)之间的质量比使用的黄原胶(g
x
)和阿拉伯树胶渗出物(ga)的混合物,其尤其由赛比克公司(seppic)以商标名solagum
tm ax出售。
[0144]
根据特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自纤维素及纤维素衍生物。
[0145]
在本发明的上下文中,术语“纤维素”表示由d-葡萄糖分子的直链组成的多糖,其平均分子量为至少10 000g.mol-1
、更特别地为至少15 000g.mol-1
、更特别地为至少17 000g.mol-1
、甚至更特别地为至少20 000g.mol-1
、并且甚至更特别地为至少25 000g.mol-1

[0146]
根据更特定的方面,存在于为本发明主题的组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自纤维素衍生物。
[0147]
在本发明的上下文中,术语“纤维素衍生物”表示由羟乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、甲基羟乙基纤维素、甲基羟丙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素的钠盐和
纤维素二羟丙醚组成的组中的要素。
[0148]
在本发明的上下文中,术语“淀粉”表示直链淀粉和支链淀粉的混合物,并且更特别地是由玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉和木薯淀粉组成的组中的要素。
[0149]
根据特定的方面,出于本发明的目的,术语“直链或支链的或交联的聚电解质型聚合物”表示:
[0150]-通过直接乳液聚合制备的任选地经疏水性修饰的基于甲基丙烯酸或丙烯酸、或甲基丙烯酸或丙烯酸的酯的交联的合成阴离子共聚物。这些合成阴离子共聚物分别以名称“碱性可溶胀乳液”(或“ase”)和“疏水性碱性可溶胀乳液”(或“hase”)为本领域技术人员已知。hase类型的稠化剂描述于以编号wo 02/34793 a2公开的国际专利申请中;
[0151]-交联或支链的合成阴离子聚电解质,其是水溶性不饱和单体的交联和/或支链的均聚物或共聚物,这些单体例如丙烯酸和/或其衍生物、甲基丙烯酸和/或其衍生物、丙烯酰胺和/或其衍生物、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸和/或其盐、n-乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇和/或其衍生物。这些交联或支链的合成阴离子聚电解质是呈反相胶乳形式,通过反相乳液自由基聚合获得,或呈粉末形式,通过沉淀聚合或通过反相胶乳雾化获得。
[0152]
根据特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自直链或支链的或交联的聚电解质,其获自至少一种单体的自由基聚合,该单体选自由以下组成的组中的要素:丙烯酸和/或其钠盐、甲基丙烯酸和/或其钠盐、丙烯酸2-羟乙酯、甲基丙烯酸2-羟乙酯、丙烯酰胺、n,n-二甲基丙烯酰胺、n-异丙基丙烯酰胺、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸和/或其钠盐或钾盐、n-乙烯基吡咯烷酮、具有式(i)的至少一种单体:
[0153][0154]
其中r表示包括从8至20个碳原子的直链或支链烷基基团,并且n表示大于或等于0并且小于或等于20的整数。所述自由基聚合在交联剂的存在下进行,该交联剂选自包含至少两个乙烯基官能团的聚乙烯单体,并且更特别地选自由以下组成的组中的要素:乙二醇二甲基丙烯酸酯、四烯丙氧基乙烷、乙二醇二丙烯酸酯、二烯丙基脲、三烯丙基胺、三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和亚甲基双(丙烯酰胺)、或这些化合物的混合物。
[0155]
根据特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自由以下组成的组中的要素:
[0156]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的部分或完全盐化的丙烯酸均聚物,
[0157]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐的均聚物,
[0158]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐与部分或完全盐化的丙烯酸的共聚物,
[0159]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐与丙烯酸2-羟乙酯的共聚物,
[0160]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐和丙烯酰胺的共聚物,
[0161]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的,2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐、丙烯酰胺和部分或完全盐化的丙烯酸的三元共聚物,
[0162]-与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的,2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐、n,n-二甲基丙烯酰胺和部分或完全盐化的丙烯酸的三元共聚物,
[0163]-大于或等于60%且小于或等于80%摩尔比例的以钠盐或铵盐形式部分或完全盐化的2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸、大于或等于15%且小于或等于39.5%摩尔比例的n,n-二甲基丙烯酰胺、和大于或等于0.5%且小于或等于5%摩尔比例的四乙氧基化的甲基丙烯酸月桂酯的与三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或三烯丙基胺和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的三元共聚物,
[0164]-大于或等于60%且小于或等于80%摩尔比例的以钠盐或铵盐形式部分或完全盐化的2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸、大于或等于15%且小于或等于39%摩尔比例的n,n-二甲基丙烯酰胺、大于或等于0.5%且小于或等于2.5%摩尔比例的甲基丙烯酸月桂酯、和大于或等于0.5%且小于或等于2.5%摩尔比例的甲基丙烯酸硬脂酯的与三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或三烯丙基胺和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的四元共聚物。
[0165]
根据更特定的方面,存在于为本发明主题的水性组合物(c1)中的胶凝剂和/或增稠剂选自由以下组成的组中的要素:黄原胶,阿拉伯树胶渗出物,黄原胶(g
x
)和阿拉伯树胶渗出物(ga)的质量比大于或等于1/3且小于或等于3/1的黄原胶(g
x
)和阿拉伯树胶渗出物(ga)的混合物,与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐与丙烯酸2-羟乙酯的共聚物,与三烯丙基胺和/或三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸钠盐和丙烯酰胺的共聚物,以及大于或等于60%且小于或等于80%摩尔比例的以钠盐或铵盐形式部分或完全盐化的2-甲基-2-[(1-氧代-2-丙烯基)氨基]-1-丙磺酸、大于或等于15%且小于或等于39.5%摩尔比例的n,n-二甲基丙烯酰胺、和大于或等于0.5%且小于或等于5%摩尔比例的四乙氧基化的甲基丙烯酸月桂酯的与三羟甲基丙烷三丙烯酸酯和/或三烯丙基胺和/或亚甲基双(丙烯酰胺)交联的三元共聚物。
[0166]
如先前所定义的用于局部使用的组合物(c1)还可以包含一种或多种选自溶剂和共溶剂的助剂化合物、或用于改善皮肤渗透性的试剂。
[0167]
本发明的主题还是一种用于局部使用的组合物(c’1),该组合物(c’1)呈凝胶形式并且每100%其质量包含:
[0168]-按质量计从50%至80%、优选地按质量计从50%至75%、并且甚至更优先地按质量计从60%至70%的如先前所定义的裂解物(ly),
[0169]-按质量计从0.1%至5%、优选地按质量计从0.5%至3%的至少一种增稠剂和/或胶凝剂,以及
[0170]-按质量计从15%至49.9%、优选地按质量计从22%至49.5%、并且甚至更优先地按质量计从27%至39.5%的至少一种溶剂。
[0171]
优选地,溶剂选自由以下组成的组中的要素:
[0172]-具有式(ia)的化合物:
[0173]
ho-[ch
2-ch(oh)-ch
2-o]
n-h
ꢀꢀꢀ
(ia)
[0174]
其中n表示大于或等于1且小于或等于15、更特别地大于或等于1且小于或等于10、更特别地大于或等于1且小于或等于6、更特别地大于或等于1且小于或等于4、更特别地等于1或2或3或4的整数;
[0175]-具有式(ib)的化合物:
[0176]
ra1-c(rb1)(oh)-c(oh)(rc1)(rd1)
ꢀꢀꢀ
(ib),
[0177]
其中基团ra1、rb1、rc1和rd1各自彼此独立地表示氢原子或包括从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团,或具有式(ib1):
[0178]
ra1-c(rb1)(oh)-[c(re1)(rf1)]t-c(oh)(rc1)(rd1)
ꢀꢀꢀ
(ib1),
[0179]
其中t等于1、2或3,并且基团ra1、rb1、rc1、rd1、re1和rf1各自彼此独立地表示氢原子或包括从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团,应理解,基团ra1或rb1中的至少一个和/或基团rc1或rd1中的至少一个不表示氢原子。
[0180]
甚至更优先地,溶剂将是甘油。
[0181]
可以局部施用该组合物(c’1)以改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。
[0182]
如先前所定义的用于局部使用的组合物(c1)和(c
’1)还可以包含一种或多种共溶剂和用于改善皮肤渗透性的试剂。
[0183]
作为可以存在于为本发明主题的用于局部使用的组合物(c1)和(c
’1)中的共溶剂的实例,可以提及水,有机溶剂例如甘油、双甘油、甘油低聚物、乙二醇、丙二醇、丁二醇、己二醇、二甘醇、木糖醇、赤藓醇、山梨醇、水溶性醇(如乙醇、异丙醇或丁醇),水和所述有机溶剂的混合物,碳酸丙烯酯、乙酸乙酯和苯甲醇。
[0184]
作为可以存在于为本发明主题的用于局部使用的组合物(c1)和(c
’1)中的用于改善皮肤渗透性的试剂的实例,可以提及二醇醚(例如乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇单丙醚、乙二醇单异丙醚、乙二醇单丁醚、乙二醇单苯醚、乙二醇单苄醚、二甘醇单甲醚、二甘醇单乙醚和二甘醇单(正丁基)醚、二甘醇单乙醚(或transcutol-p))、脂肪酸(例如油酸)、甘油的脂肪酸酯(例如山嵛酸甘油酯、棕榈酰/硬脂酰甘油酯或山嵛酰基巨甘油酯(macroglyceride))、聚氧乙烯(2)硬脂基醚、聚氧乙烯(2)油烯基醚、萜烯(例如d-柠檬烯)、或精油(例如桉树精油)。
[0185]
本发明的主题还是一种用于局部使用的组合物(c2),该组合物(c2)呈油包水型乳液或水包油型乳液的形式,包含如先前所定义的裂解物(ly),并且优选地通过执行如上所述包括步骤a)至f)的工艺获得。
[0186]
区分了水包油(o/w)乳液和油包水(w/o)乳液,在水包油乳液中,连续相由亲水相(通常是水相)组成并且分散相由亲脂性脂肪相组成,在油包水乳液中,连续相由亲脂性脂肪相组成并且分散相由亲水相(通常是水相)组成。
[0187]
也可以局部施用该组合物(c2)以改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。
[0188]
特别地,可以局部施用组合物(c2)以减轻和/或消除和/或预防伴随皮肤病状和/或粘膜病状(例如湿疹)的、皮肤或粘膜的皲裂和/或干斑和/或开裂和/或特应性皮炎和/或鱼鳞癣和/或干燥。
[0189]
在本发明的特定主题油包水型乳液中的是一种用于局部使用的组合物(f),该组合物(f)呈油包水形式并且每100%其质量包含:
[0190]-按质量计从60%至90%的如权利要求3至9中的一项所定义的用于局部使用的组合物(c1)或(c'1),
[0191]-按质量计从10%至40%的脂肪相(a2),其包含i)至少一种油、和任选地至少一种蜡,以及ii)包含至少一种乳化表面活性剂(s1)的乳化体系。
[0192]
优选地,乳化表面活性剂(s1)将选自由烷基多糖苷组合物、烷基多糖苷和脂肪醇的组合物、聚甘油酯、烷氧基化的聚甘油酯、聚乙二醇聚羟基硬脂酸酯、聚甘油聚羟基硬脂酸酯和烷氧基化的聚甘油聚羟基硬脂酸酯组成的组中的要素。
[0193]
在为本发明主题的用于局部使用的配制品(f)中,术语“油”表示在25℃下为液体的水不溶性化合物和/或化合物的混合物,以及更特别地:
[0194]-包括从11至19个碳原子的直链烷烃;
[0195]-包括从7至40个碳原子的支链烷烃,如异十二烷、异十五烷、异十六烷、异十七烷、异十八烷、异十九烷或异二十烷、或它们中的一些的混合物,如以下提及并由其inci名称标识的那些:c
7-8
异链烷烃、c
8-9
异链烷烃、c
9-11
异链烷烃、c
9-12
异链烷烃、c
9-13
异链烷烃、c
9-14
异链烷烃、c
9-16
异链烷烃、c
10-11
异链烷烃、c
10-12
异链烷烃、c
10-13
异链烷烃、c
11-12
异链烷烃、c
11-13
异链烷烃、c
11-14
异链烷烃、c
12-14
异链烷烃、c
12-20
异链烷烃、c
13-14
异链烷烃、c
13-16
异链烷烃;
[0196]-任选地被一个或多个直链或支链烷基基团取代的环烷烃;
[0197]-白色矿物油,如以如下名称出售的产品:marcol
tm 52、marcol
tm 82、drakeol
tm 6vr、eolane
tm 130、eolane
tm 150;
[0198]-半角鲨烷(或2,6,10-三甲基十二烷;cas号:3891-98-3)、角鲨烷(或2,6,10,15,19,23-六甲基二十四烷)、氢化聚异丁烯或氢化聚癸烯;
[0199]-包括从15至19个碳原子的烷烃的混合物,所述烷烃是直链烷烃、支链烷烃和环烷烃,以及更特别地混合物(m1),该混合物(m1)每100%其质量包含大于或等于90%且小于或等于100%的质量比例的支链烷烃;大于或等于0%且小于或等于9%、并且更特别地小于5%的质量比例的直链烷烃,以及大于或等于0%且小于或等于1%的质量比例的环烷烃,例如以名称emogreen
tm l15或emogreen
tm l19出售的混合物;
[0200]-具有式(ii)的脂肪醇醚:
[0201]z1-o-z2ꢀꢀꢀ
(ii),
[0202]
其中z1和z2可以相同或不同,表示包括从5至18个碳原子的直链或支链烷基基团,例如二辛基醚、二癸基醚、双十二烷基醚、十二烷基辛基醚、双十六烷基醚、(1,3-二甲基丁基)十四烷基醚、(1,3-二甲基丁基)十六烷基醚、双(1,3-二甲基丁基)醚或二己基醚;
[0203]-具有式(iii)的脂肪酸和醇的单酯:
[0204]
r’1-(c=o)-o-r
’2ꢀꢀꢀ
(iii),
[0205]
其中r'
1-(c=o)表示包括从8至24个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的酰基基团,并且r'2独立于r'1表示包括从1至24个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的烃基链,例如月桂酸甲酯、月桂酸乙酯、月桂酸丙酯、月桂酸异丙酯、月桂酸丁酯、月桂酸2-丁酯、月桂酸己酯、椰油酸甲酯、椰油酸乙酯、椰油酸丙酯、椰油酸异丙酯、椰油酸丁酯、椰油酸2-丁酯、椰油酸己酯、肉豆蔻酸甲酯、肉豆蔻酸乙酯、肉豆蔻酸丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆
蔻酸丁酯、肉豆蔻酸2-丁酯、肉豆蔻酸己酯、肉豆蔻酸辛酯、棕榈酸甲酯、棕榈酸乙酯、棕榈酸丙酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸丁酯、棕榈酸2-丁酯、棕榈酸己酯、棕榈酸辛酯、油酸甲酯、油酸乙酯、油酸丙酯、油酸异丙酯、油酸丁酯、油酸2-丁酯、油酸己酯、油酸辛酯、硬脂酸甲酯、硬脂酸乙酯、硬脂酸丙酯、硬脂酸异丙酯、硬脂酸丁酯、硬脂酸2-丁酯、硬脂酸己酯、硬脂酸辛酯、异硬脂酸甲酯、异硬脂酸乙酯、异硬脂酸丙酯、异硬脂酸异丙酯、异硬脂酸丁酯、异硬脂酸2-丁酯、异硬脂酸己酯、异硬脂酸异硬脂酯;
[0206]-具有式(iv)和具有式(v)的脂肪酸和甘油的二酯:
[0207]
r’3-(c=o)-o-ch
2-ch(oh)-ch
2-o-(c=o)-r
’4ꢀꢀꢀ
(iv)
[0208]
r’5-(c=o)-o-ch
2-ch[o-(c=o)-r
’6]-ch
2-oh
ꢀꢀꢀ
(v),
[0209]
在式(vi)和(vii)中,r’3-(c=o)、r’4-(c=o)、r’5-(c=o)和r’6-(c=o)可以相同或不同,表示包括从8至24个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的酰基基团;
[0210]-具有式(vi)的脂肪酸和甘油的三酯:
[0211]
r’7-(c=o)-o-ch
2-ch[o-(c=o)-r”8
]-ch
2-o-(c=o)-r”9
ꢀꢀꢀ
(vi),
[0212]
其中r’7-(c=o)、r’8-(c=o)和r’9-(c=o)可以相同或不同,表示包括从8至24个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的酰基基团;
[0213]-植物油,如植物角鲨烷、甜杏仁油、椰仁油、蓖麻油、霍霍巴油、橄榄油、菜籽油、花生油、向日葵油、小麦胚芽油、玉米胚芽油、大豆油、棉籽油、苜蓿油、罂粟籽油、南瓜籽油、月见草油、小米油、大麦油、黑麦油、红花油、桐树油、西番莲油、榛子油、棕榈油、乳木果油、杏仁油、横经席叶油、水蒜芥籽油、鳄梨油、金盏花油、衍生自花或蔬菜的油;
[0214]-乙氧基化的植物油。
[0215]
优选地,根据本发明的组合物包含至少一种选自由以下组成的组中的要素的油:蓖麻油、液体石蜡、癸酸/辛酸椰油酰酯、肉豆蔻酸异丙酯和癸酸/辛酸甘油三酯。
[0216]
脂肪相(a2)任选地包含蜡。在为本发明主题的用于局部使用的配制品(f)中,术语“蜡”表示在35℃下为固体的水不溶性化合物和/或化合物的混合物。
[0217]
这种蜡更特别地选自蜂蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、小冠巴西棕蜡、日本蜡、软木纤维蜡、甘蔗蜡、石蜡、褐煤蜡、微晶蜡、羊毛脂蜡;地蜡;聚乙烯蜡;硅酮蜡;植物蜡;在室温下是固体的脂肪醇和脂肪酸;在室温下是固体的甘油酯。
[0218]
在为本发明主题的配制品(f)的定义中,术语“烷基多糖苷组合物”表示由式(vii)代表的组合物(a):
[0219]r1-o-(g)
x-h
ꢀꢀꢀ
(vii)
[0220]
其中x表示1.05至5之间的小数,g表示还原糖残基,并且r1表示任选地被一个或多个羟基基团取代的、包括从12至36个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族烃基基团,所述组合物(a)由式(vii1)、(vii2)、(vii3)、(vii4)和(vii5)表示的化合物的混合物组成:
[0221]r1-o-(g)
1-h
ꢀꢀꢀ
(vii1)
[0222]r1-o-(g)
2-h
ꢀꢀꢀ
(vii2)
[0223]r1-o-(g)
3-h
ꢀꢀꢀ
(vii3)
[0224]r1-o-(g)
4-h
ꢀꢀꢀ
(vii4)
[0225]r1-o-(g)
5-h
ꢀꢀꢀ
(vii5)
[0226]
这些化合物处于相应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得:
[0227]-a1+a2+a3+a4+a5之和等于1,并且
[0228]-a1+2a2+3a3+4a4+5a5之和等于x。
[0229]
对于如上所定义的式(vii)中的基团r1,术语“任选地被一个或多个羟基基团取代的、包括从12至36个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族烃基基团”表示:
[0230]-饱和直链烷基基团,例如正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基、正二十烷基和正二十二烷基基团;
[0231]-不饱和直链基团,如十二碳烯基、十三碳烯基、十四碳烯基、十五碳烯基、十六碳烯基、十七碳烯基、十八碳烯基、十九碳烯基、二十碳烯基、二十二碳烯基、4-十二碳烯基和5-十二碳烯基;
[0232]-被一个或两个羟基基团取代的包含从12至36个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族基团,如羟基十二烷基、羟基十四烷基、羟基十六烷基、羟基十八烷基、羟基二十烷基和羟基二十二烷基,例如12-羟基十八烷基;
[0233]-衍生自具有式(1)的异烷醇的基团:
[0234]
(ch3)(ch3)ch-(ch2)
r-ch
2-oh
ꢀꢀꢀ
(1)
[0235]
其中r表示在8与20之间的整数,例如异癸基、异十一烷基、异十二烷基、异十三烷基、异十四烷基、异十五烷基、异十六烷基、异十五烷基、异十八烷基、异十九烷基、异二十烷基或异二十二烷基基团;
[0236]-具有式(2)的衍生自格尔伯特醇的支链烷基基团:
[0237]
ch(c
sh2s+1
)(c
th2t+1
)-ch
2-oh
ꢀꢀꢀ
(2)
[0238]
其中t是在6与18之间的整数,s是在4与18之间的整数,并且s+t之和大于或等于10且小于或等于22,例如2-丁基辛基、2-丁基癸基、2-己基辛基、2-己基癸基、2-辛基癸基、2-己基十二烷基、2-辛基十二烷基、2-癸基十四烷基、2-十二烷基十六烷基或2-十四烷基十八烷基基团。
[0239]
根据特定的方面,在如上所定义的式(vii)的定义中,r1表示包括从12至24个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族烃基基团。
[0240]
在如上所定义的式(vii)的定义中,术语“还原糖”表示在其结构中不具有在异头碳与缩醛基团的氧之间建立的任何糖苷键的糖衍生物,如在以下参考出版物中所定义的:“biochemistry[生物化学]”,daniel voet/judith g.voet,第250页,john wiley&sons[约翰
·
威利父子出版公司],1990。低聚结构(g)
x
可以以任何异构形式存在,无论它是光学异构、几何异构或区域异构;它还可以表示异构体的混合物。
[0241]
在如上所定义的式(vii)中,基团r
1-o-经由糖残基的异头碳连接至g,以便形成缩醛官能团。
[0242]
根据特定的方面,在如上所定义的式(vii)的定义中,g表示选自以下的还原糖残基:葡萄糖、右旋糖、蔗糖、果糖、艾杜糖、古洛糖、半乳糖、麦芽糖、异麦芽糖、麦芽三糖、乳糖、纤维二糖、甘露糖、核糖、木糖、阿拉伯糖、来苏糖、阿洛糖、阿卓糖、葡聚糖和塔罗糖;并且更特别地,g表示选自葡萄糖、木糖和阿拉伯糖残基的还原糖残基。
[0243]
根据甚至更特定的方面,在式(vii)的定义中,x表示大于或等于1.05且小于或等于2.5、更特别地大于或等于1.05且小于或等于2.0并且甚至更特别地大于或等于1.25且小
于或等于2.0的小数。
[0244]
根据甚至更特定的方面,在如上所定义的式(vii)的定义中,r1表示选自由以下组成的组中的要素中的至少一种的基团:正十二烷基、正十四烷基、正十六烷基、正十八烷基、正二十烷基、正二十二烷基、2-己基癸基、2-辛基癸基、2-己基十二烷基、2-辛基十二烷基和2-癸基十四烷基基团;g表示选自葡萄糖和木糖残基的还原糖残基,并且x表示大于或等于1.05且小于或等于2.5的小数。
[0245]
根据甚至更特定的方面,如先前所定义的配制品(f)的特征在于,所述乳化体系由式(vii)表示的烷基多糖苷组合物(a)组成:
[0246]r1-o-(g)
x-h
ꢀꢀꢀ
(vii)
[0247]
其中x表示在1.05与2.5之间的小数,g表示木糖残基,并且r1表示2-辛基十二烷基基团,所述组合物(c2)由式(vii1)、(vii2)、(vii3)、(vii4)和(vii5)表示的化合物的混合物组成:
[0248]r1-o-(g)
1-h
ꢀꢀꢀ
(vii1)
[0249]r1-o-(g)
2-h
ꢀꢀꢀ
(vii2)
[0250]r1-o-(g)
3-h
ꢀꢀꢀ
(vii3)
[0251]r1-o-(g)
4-h
ꢀꢀꢀ
(vii4)
[0252]r1-o-(g)
5-h
ꢀꢀꢀ
(vii5)
[0253]
这些化合物处于相应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得:
[0254]-a1+a2+a3+a4+a5之和等于1,并且
[0255]-a1+2a2+3a3+4a4+5a5之和等于x。
[0256]
在为本发明主题的组合物(f)的定义中,术语“烷基多糖苷和脂肪醇组合物”表示组合物(b),该组合物(b)每100%其质量包含:
[0257]-按质量计从10%至50%、更特别地按质量计从15%至40%并且甚至更特别地按质量计从20%至30%的至少一种由如先前所定义的式(vii)表示的组合物(a),
[0258]-按质量计从90%至50%、更特别地按质量计从85%至60%并且甚至更特别地按质量计从80%至70%的至少一种具有式(viii)的脂肪醇:
[0259]-r’1-oh
ꢀꢀꢀ
(viii),
[0260]
其中r
’1可以与r1相同或不同,表示任选地被一个或多个羟基基团取代的、包括从12至36个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族烃基基团。
[0261]
根据特定的方面,在表示包括在组合物(b)中的组合物(a)的式(vii)的定义中,r1表示选自以下的基团:正十二烷基、正十四烷基、正十六烷基、正十八烷基、正二十烷基、正二十二烷基、2-己基癸基、2-辛基癸基、2-己基十二烷基、2-辛基十二烷基和2-癸基十四烷基基团,g表示选自葡萄糖和木糖残基的还原糖残基,并且x表示大于或等于1.05且小于或等于2.5的小数。
[0262]
根据更特定的方面,在表示包括在组合物(b)中的组合物(a)的式(vii)的定义中,r1表示2-辛基十二烷基基团,g表示木糖残基并且x表示大于或等于1.05且小于或等于2.5的小数。
[0263]
根据更特定的方面,在如上所定义的具有式(viii)的脂肪醇的定义中,r
’1表示选自以下的基团:正十二烷基、正十四烷基、正十六烷基、正十八烷基、正二十烷基、正二十二
烷基、2-己基癸基、2-辛基癸基、2-己基十二烷基、2-辛基十二烷基和2-癸基十四烷基基团,r
’1最特别地表示2-辛基十二烷基基团。
[0264]
根据甚至更特定的方面,本发明的主题是如先前所定义的配制品(f),其特征在于,所述乳化体系由组合物(b)组成,该组合物(b)每100%其质量包含:
[0265]-按质量计从10%至50%的至少一种由式(vii)表示的烷基多糖苷组合物(a):
[0266]r1-o-(g)
x-h
ꢀꢀꢀ
(vii)
[0267]
其中x表示在1.05与2.5之间的小数,g表示木糖残基,并且r1表示2-辛基十二烷基基团,所述组合物由式(vii1)、(vii2)、(vii3)、(vii4)和(vii5)表示的化合物的混合物组成:
[0268]r1-o-(g)
1-h
ꢀꢀꢀ
(vii1)
[0269]r1-o-(g)
2-h
ꢀꢀꢀ
(vii2)
[0270]r1-o-(g)
3-h
ꢀꢀꢀ
(vii3)
[0271]r1-o-(g)
4-h
ꢀꢀꢀ
(vii4)
[0272]r1-o-(g)
5-h
ꢀꢀꢀ
(vii5)
[0273]
这些化合物处于相应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得:
[0274]-a1+a2+a3+a4+a5之和等于1,并且
[0275]-a1+2a2+3a3+4a4+5a5之和等于x;以及
[0276]-按质量计从90%至50%的至少一种具有式(viii)的脂肪醇:
[0277]
r’1-oh
ꢀꢀꢀ
(viii),
[0278]
其中r
’1表示2-辛基十二烷基基团。
[0279]
在为本发明主题的配制品(f)的定义中,术语“聚甘油酯”表示具有式(ix)的化合物:
[0280][0281]
其中z表示具有式r
2-c(=o)-的酰基基团,其中r2表示包括从11至35个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族烃基基团,并且更特别是选自以下的基团:十二烷酰基、十四烷酰基、十六烷酰基、十八烷酰基、二十烷酰基、二十二烷酰基、油酰基、亚油酰基、亚麻酰基和异硬脂酰基基团,z’表示如上所定义的具有式r
2-c(=o)-的酰基基团(其中z’与z相同或不同)、或氢原子,并且y表示大于或等于2且小于或等于20的整数。
[0282]
根据更特定的方面,具有式(ix)的化合物选自由以下组成的组中的要素:油酸十甘油酯、异硬脂酸十甘油酯、单月桂酸十甘油酯、单亚油酸十甘油酯和单肉豆蔻酸十甘油酯。
[0283]
在为本发明主题的配制品(f)的定义中,术语“烷氧基化的聚甘油脂”表示具有式(x)的化合物:
[0284][0285]
其中z1表示具有式r’2-c(=o)-的酰基基团,其中r
’2表示包括从11至35个碳原子的、饱和或不饱和的、直链或支链的脂肪族烃基基团,并且更特别地是选自以下的基团:十二烷酰基、十四烷酰基、十六烷酰基、十八烷酰基、二十烷酰基、二十二烷酰基、油酰基、亚油酰基、亚麻酰基和异硬脂酰基基团,z1’
表示如上所定义的具有式r’2-c(=o)-的酰基基团(其中z1’
可以与z1相同或不同)、或氢原子,r3表示氢原子、甲基基团或乙基基团,y1表示大于或等于2且小于或等于20的整数,v1、v2和v3(可以相同或不同)表示大于或等于0且小于或等于50的整数,并且[(y1.v1)+(y1.v2)+v3)]之和是大于或等于1且小于或等于50的整数。
[0286]
在为本发明主题的组合物(f)的定义中,术语“聚乙二醇聚羟基硬脂酸酯”表示具有式(xi)的化合物:
[0287][0288]
其中y2表示大于或等于2且小于或等于50的整数,r4表示氢原子、甲基基团或乙基基团,并且z2表示具有式(xii)的基团:
[0289][0290]
其中y
’2表示大于或等于0且小于或等于10、更特别地大于或等于1且小于或等于10的整数,并且z
’2表示如上所定义的具有式(xii)的基团(其中z2’
可以与z2相同或不同)、或氢原子。
[0291]
在为本发明主题的配制品(f)的定义中,术语“聚甘油聚羟基硬脂酸酯”表示具有式(xiii)的化合物:
[0292][0293]
其中z3表示如以上所定义的具有式(xii)的基团,z
’3表示如以上所定义的具有式(xii)的基团(其中z3’
可以与z3相同或不同)、或氢原子,y3表示大于或等于2且小于或等于20的整数。
[0294]
在为本发明主题的配制品(f)的定义中,术语“烷氧基化的聚甘油聚羟基硬脂酸酯”表示具有式(xiv)的化合物:
[0295][0296]
其中z4表示如上所定义的具有式(xii)的基团,z
’4表示如上所定义的具有式(xii)的基团(其中z4'与z4相同或不同)、或氢原子,y4表示大于或等于2且小于或等于20的整数,v
’1、v
’2和v
’3(其可以是相同或不同的)表示大于或等于0且小于或等于50的整数,并且[(y4.v
’1)+(y4.v
’2)+v
’3)]之和是大于或等于1且小于或等于50的整数。
[0297]
根据另一特定的方面,本发明的主题是如先前所定义的配制品(f),其特征在于,所述乳化体系(s)由组合物(d)组成,该组合物(d)每100%其质量包含:
[0298]
按质量计从15%至25%的至少一种由式(vii)表示的组合物(a):
[0299]
r1-o-(g)
x-h
ꢀꢀꢀ
(vii)
[0300]
其中x表示在1.05与2.5之间的小数,g表示木糖残基,并且r1表示2-辛基十二烷基基团,所述组合物(a)由式(vii1)、(vii2)、(vii3)、(vii4)和(vii5)表示的化合物的混合物组成:
[0301]r1-o-(g)
1-h
ꢀꢀꢀ
(vii1)
[0302]r1-o-(g)
2-h
ꢀꢀꢀ
(vii2)
[0303]r1-o-(g)
3-h
ꢀꢀꢀ
(vii3)
[0304]r1-o-(g)
4-h
ꢀꢀꢀ
(vii4)
[0305]r1-o-(g)
5-h
ꢀꢀꢀ
(vii5)
[0306]
这些化合物处于相应的摩尔比例a1、a2、a3、a4和a5,使得:
[0307]-a1+a2+a3+a4+a5之和等于1,并且
[0308]-a1+2a2+3a3+4a4+5a5之和等于x;
[0309]
按质量计从55%至65%的至少一种具有式(viii)的脂肪醇:
[0310]
r’1-oh
ꢀꢀꢀ
(viii),
[0311]
其中r
’1表示2-辛基十二烷基基团;
[0312]
按质量计从10%至30%的至少一种由式(xi)表示的聚乙二醇聚羟基硬脂酸酯:
[0313][0314]
其中y2表示大于或等于2且小于或等于50的整数,r4表示氢原子、甲基基团或乙基基团,并且z2表示具有式(xii)的基团:
[0315][0316]
其中y
’2表示大于或等于0且小于或等于10、更特别地大于或等于1且小于或等于10的整数,并且z
’2表示如上所定义的具有式(xii)的基团(其中z2’
与z2相同或不同)、或氢原子。
[0317]
根据另一特定的方面,本发明的主题是如先前所定义的配制品(f),其特征在于,所述配制品(f)的动态黏度(在25℃的温度下使用brookfield lvt黏度计以6rpm的速度测量的)大于或等于500mpa.s且小于或等于40 000mpa.s。
[0318]
本发明的主题还是一种用于局部使用的组合物(f’),该组合物(f’)呈水包油乳液的形式并且每100%其质量包含:
[0319]-按质量计从50%至90%、优选地按质量计从60%至90%、并且甚至更优先地按质量计从70%至90%的化妆品可接受的水相(a1),所述水相(a1)每100%其自身质量包含按质量计从0.5%至10%如先前所定义的裂解物(ly),
[0320]-按质量计从10%至50%、优选地按质量计从10%至40%、并且甚至更优先地按质量计从10%至30%的脂肪相(g1),该脂肪相(g1)每100%其自身质量包含:
[0321]
·
按质量计从0.5%至20%、优选地按质量计从1%至15%的至少一种水包油型表面活性剂(s’1),
[0322]
·
按质量计从80%至99.5%的至少一种油和/或一种蜡。
[0323]
出于本发明的目的,如先前所定义的呈水包油型乳液形式的组合物(f’)的脂肪相(g1)中存在的术语“油”表示水不溶性的并在25℃的温度下具有液体外观的化学物质或化学物质的混合物。
[0324]
出于本发明的目的,如先前所定义的呈水包油型乳液形式的组合物(f’)的脂肪相(g1)中存在的术语“蜡”表示水不溶性的并在45℃的温度下具有固体外观的化学物质或化学物质的混合物。
[0325]
出于本发明的目的,如先前所定义的呈水包油型乳液形式的组合物(f’)的脂肪相(g1)中存在的术语“水包油型表面活性剂(s’1)”表示使得能够使连续水相(a1)中分散的所述脂肪相(g1)的液滴稳定的化学物质或化学物质的混合物。
[0326]
作为如先前所定义的水包油型乳液(f’)的脂肪相(g1)中存在的水包油型表面活性剂(s’1),可以提及例如:
[0327]-由一摩尔当量的山梨糖醇酯和5至20摩尔当量的环氧乙烷之间的乙氧基化反应产生,并且更特别地由一摩尔当量的山梨糖醇月桂酸酯、或山梨糖醇棕榈酸酯、或山梨糖醇硬脂酸酯、或山梨糖醇异硬脂酸酯、或山梨糖醇油酸酯与5至20摩尔当量的环氧乙烷(更特别地5或10或12或15或20摩尔当量的环氧乙烷)之间的乙氧基化反应产生的聚山梨醇酯;
[0328]-由一摩尔当量的脂肪酸(例如棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、硬脂酸、异硬脂酸或油酸)与5至40摩尔当量的环氧乙烷之间的乙氧基化反应产生的产物;
[0329]-由脂肪酸(例如棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、硬脂酸、异硬脂酸、油酸、花生酸或山
萮酸)与4至20摩尔当量、更特别地3至10摩尔当量的甘油之间的酯化反应产生的产物;
[0330]
出于本发明的目的,术语“脂肪相(g1)”表示不溶于水和/或不溶于水和极性溶剂的混合物的脂肪物质或脂肪物质的混合物。这种“脂肪相”可包含如先前所定义的油和/或蜡。
[0331]
在配制品(f')中存在的脂肪相(g1)的组成要素中,可以提及如上所述用于制备配制品(f)的、脂肪相(a2)的组成油,和硅油,如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、胺修饰的硅酮、脂肪酸修饰的硅酮、醇修饰的硅酮、醇和脂肪酸修饰的硅酮、聚醚基团修饰的硅酮、修饰的环氧硅酮、氟化基团修饰的硅酮、环状硅酮和烷基基团修饰的硅酮。
[0332]
在存在于配制品(f')中的脂肪相(g1)的组成要素中,可以提及脂肪相(a2)的组成蜡,例如上文针对配制品(f)的制备所描述的。
[0333]
根据特定的方面,在为本发明主题的配制品(f')中,脂肪相(g1)每100%其自身质量还包含按质量计从5%至30%、更特别地按质量计从5%至25%并且甚至更特别地按质量计从10%至25%的至少一种用于防御太阳紫外线的试剂。
[0334]
在呈水包油型乳液的形式并且为本发明主题的用于局部使用的组合物(f')的定义中,术语“用于防御太阳紫外线的试剂”尤其表示颜料、有机防晒剂和无机防晒剂。
[0335]
作为用作用于防御太阳紫外线的试剂的颜料,例如有二氧化钛、棕色氧化铁、黄色氧化铁、黑色氧化铁或红色氧化铁、或者白色或有色珠光颜料,如钛云母。
[0336]
作为用作用于防御太阳紫外线的试剂的有机防晒剂,例如有:
[0337]-苯甲酸衍生物家族的那些,如对-氨基苯甲酸(paba),尤其是paba的单甘油酯、n,n-丙氧基paba的乙基酯、n,n-二乙氧基paba的乙基酯、n,n-二甲基paba的乙基酯、n,n-二甲基paba的甲基酯、n,n-二甲基paba的丁基酯;
[0338]-邻氨基苯甲酸衍生物家族的那些,如n-乙酰基邻氨基苯甲酸三甲环己酯;
[0339]-水杨酸衍生物家族的那些,如水杨酸戊酯、水杨酸三甲环己酯、水杨酸乙基己酯、水杨酸苯酯、水杨酸苄酯、水杨酸对异丙醇苯基酯;
[0340]-肉桂酸衍生物家族的那些,如肉桂酸乙基己酯、4-异丙基肉桂酸乙酯、2,5-二异丙基肉桂酸甲酯、对甲氧基肉桂酸丙酯、对甲氧基肉桂酸异丙酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、对甲氧基肉桂酸辛酯(对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯)、对甲氧基肉桂酸2-乙氧基乙酯、对甲氧基肉桂酸环己酯、α-氰基-β-苯基肉桂酸乙酯、α-氰基-β-苯基肉桂酸2-乙基己酯、或二(对甲氧基肉桂酸)单(2-乙基己酰基)甘油酯;
[0341]-二苯甲酮衍生物家族的那些,如2,4-二羟基二苯甲酮、2,2'-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4'-甲基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸酯、4-苯基二苯甲酮、2-乙基己基-4'-苯基二苯甲酮-2-羧酸酯、2-羟基-4-正辛氧基二苯甲酮、4-羟基-3-羧基二苯甲酮;3-(4'-甲基亚苄基)-d,l-樟脑、3-(亚苄基)-d,l-樟脑、樟脑苯扎铵甲基硫酸酯;尿刊酸、尿刊酸乙酯;
[0342]-磺酸衍生物家族的那些,如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其盐;三嗪衍生物家族,如羟基苯基三嗪、乙基己基氧基羟基苯基-4-甲氧基苯基三嗪、苯甲酸2,4,6-三苯胺基-(对-羰基(carbo)-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪、4,4-((6-(((1,1-二甲基乙基)氨基)羰基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2,4-二基二亚氨基)双(2-乙基己基)酯、2-苯基-5-甲基苯并噁唑、2,2'-羟基-5-甲基苯基苯并三唑、2-(2'-羟基-5'-叔辛基苯基)苯并三唑、2-(2'-羟
基-5'-甲基苯基)苯并三唑;二苯并吖嗪;二茴香酰甲烷(dianisoylmethane)、4-甲氧基-4
”‑
叔丁基苯甲酰基甲烷;5-(3,3-二甲基-2-降冰片烯)-3-戊-2-酮;2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯、2,4-双{[4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基]苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、2,4,6-三[4-(2-乙基己基氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪、2-乙基己基二甲氧基亚苄基二氧代咪唑烷丙酸酯;二苯基丙烯酸酯衍生物家族,如2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸2-乙基己基酯、2-氰基-3,3-二苯基-2-丙烯酸乙酯;
[0343]-聚硅氧烷家族的那些,如亚苄基硅氧烷丙二酸酯。
[0344]
作为用作用于防御太阳紫外线的试剂的无机防晒剂,例如有氧化钛,氧化锌,氧化铈,氧化锆,黄色、红色或黑色氧化铁和氧化铬。这些无机防晒霜可以进行微粉化,也可以不进行微粉化,可以经受表面处理,也可以不经受表面处理,并且可以任选地呈水性或油性预分散体的形式。
[0345]
该用于防御太阳紫外线的试剂将优选地选自由以下组成的组中的要素:二氧化钛、2,4-二羟基二苯甲酮、2-(4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸己酯、2,4-双[4-(2-乙基己基氧基)-2-羟基苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪、2,4,6-三[4-(2-乙基己基氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪和2-乙基己基二甲氧基亚苄基二氧代咪唑烷丙酸酯。
[0346]
在如上定义的呈水包油型乳液形式的组合物(e1)的定义中使用的术语“用于局部使用”意指所述组合物经配制以允许将其施加于皮肤、头发、头皮或粘膜,无论是在化妆品、皮肤化妆品、皮肤药物或药物组合物的情况下直接施加,还是例如在呈纺织品或纸擦拭物形式的身体卫生产品或旨在与皮肤或粘膜接触的卫生产品的情况下间接施加。
[0347]
在呈水包油型乳液形式的组合物(e1)的水相(a1)的定义中使用的术语“化妆品可接受的”意指根据通过1993年6月14日的指令号93/35/eec修订的1976年7月27日的欧洲经济共同体理事会(council of the european economic community)指令号76/768/eec,旨在与人体的各部分(表皮、体毛和头发系统、指甲、嘴唇和生殖器)、或者与牙齿和口腔粘膜接触(专有地并且主要地出于清洗它们、使它们变香、改善其外观和/或矫正其体臭和/或保护它们或使它们保持良好状态的目的)的任何物质或制剂。
[0348]
可以局部施用组合物(f)和(f’)以改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。
[0349]
特别地,可以局部施用组合物(f)和(f’)以减轻和/或消除和/或预防伴随皮肤病状和/或粘膜病状(例如湿疹)的、皮肤或粘膜的皲裂和/或干斑和/或开裂和/或特应性皮炎和/或鱼鳞癣和/或干燥。
[0350]
1)根据本发明的裂解物(ly)的制备
[0351]
植物法国腊菊去分化细胞的裂解物(ly)通过执行先前描述的工艺来制备,并且更特别地通过执行以下来制备:
[0352]-步骤a),如先前所述,使用法国腊菊叶子制备无菌法国腊菊样品,该法国腊菊叶子被切成几毫米的碎片,然后通过使其连续通过以下进行灭菌:
[0353]-在70%乙醇和tween
tm 80(0.05%)的浴中持续五分钟
[0354]-在1%的水性漂白浴中持续五分钟。
[0355]
随后将叶子在无菌蒸馏水中连续冲洗三次。
[0356]-步骤b),如先前所述,生成愈伤组织,其使用愈伤组织生成培养基,该培养基的组成在上表1中描述,使用具有在光照下在20℃至25℃的温度下三周的持续时间的孵育期。
[0357]-步骤c),如先前所述,使用培养基(其组成在上表2中描述)在如下条件下使去分化细胞悬浮:在20℃至25℃的温度下,持续14至30天的时间段,在日光下,通过轨道型搅动以100rpm的速度进行搅动。
[0358]-步骤d),如先前所述,使用以下来选择细悬浮液,取出步骤c)中获得的培养物的1/6至1/4,向其中添加一定体积的如表2中所述的悬浮培养基,并且在调节为容器中可用的接种物体积的体积中。
[0359]
将新的悬浮液在气候控制室中在如下条件下培养14天的时间段:在20℃至25℃的温度下,在日光下,通过轨道型搅动以100rpm的速度进行搅动。
[0360]-步骤e),如先前所述,使用以下来生产生物质,取出步骤d)中获得的培养基的1/6至1/4,向其中添加一定体积的如表2中所述的悬浮培养基,并且在调节为容器中可用的接种物体积的体积中。
[0361]
将新的悬浮液在气候室中在如下条件下培养14天的时间段:在容量为5升至1000升的波浪生物反应器(wave bioreactor)中,在20℃至25℃的温度表,在日光下,通过轨道型搅动以25rpm的速度进行搅动。
[0362]-步骤f),对步骤e)结束时获得的培养基通过以下进行高压匀浆:使其在低于40℃的温度下在500巴的压力下一次性通过gea牌高压匀浆器。
[0363]-由此获得的裂解物(ly)每100%其质量包含:
[0364]-按质量计90%-98%的水
[0365]-按质量计10%-2%的固体
[0366]-步骤g),通过以下将步骤f)中获得的培养基稳定化:将按质量计60%的步骤f)中获得的培养基与按质量计0.8%的以商标名solagum
tm ax出售的增稠剂、按质量计37.9%的甘油、0.3%的山梨酸钾和1%的苯甲酸钠混合,使ph值达到5.3。
[0367]
由此获得的组合物ca每100%其质量包含:
[0368]-按质量计60%的裂解物(ly)
[0369]-按质量计37.9%的甘油
[0370]-按质量计0.8%的solagum
tm ax
[0371]-按质量计0.3%的山梨酸钾
[0372]-按质量计1%的苯甲酸钠。
[0373]
2)根据本发明的植物法国腊菊去分化细胞的裂解物的生物学作用的实验性使用
[0374]
如已经提到的,如先前所定义的并且通过执行如上所述包括步骤a)至f)的工艺获得的裂解物使得能够维持良好的保湿水平并有助于舒缓干燥、反应性和/或敏感性皮肤。
[0375]
如先前所定义的并且通过执行如上所述包括步骤a)至f)的工艺获得的裂解物(ly)的特定技术效果在几个体外和体内研究模型上得到了证明。
[0376]
这些实验重复了两次。
[0377]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0378]
对于每种条件,刺激或保护的百分比计算如下:
[0379]
恢复%=100x[平均值(组合物ca)-平均值(受损表皮)]/[平均值(健康表皮)-平均值(受损表皮)]。
[0380]
a-保湿作用
[0381]
然后进行了测试以显示如先前所定义的裂解物(ly)的保湿作用。
[0382]
进行了各种分析以研究通过“胶带剥离”法损伤后屏障功能的恢复。
[0383]
该方法在于:将一块胶带(“d-squame”品牌)施加在皮肤表面,将其压在皮肤表面上,然后将其去除。首次施加去除了完整的一层角质细胞。随着施加的进行,胶带上的角质细胞的量减少。
[0384]
将“d-squame”胶带施加到外植块上,注意始终以相同的方式将它们施加在相同的位置,使用恒定的拇指压力。随后以平滑、快速且单向的动作将胶带去除,以便获得角质细胞的均匀去除。
[0385]
该模型使得能够评价化妆品配制品对屏障功能受损的表皮生理学的影响。
[0386]
根据改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿的作用的评价类型,使用包含1%的组合物ca的配制品(f1),并且该配制品(f1)的质量构成如下。
[0387]
[表3]
[0388][0389]
(1)montanov
tm l(inci名称:c14-22醇和c12-20烷基葡萄糖苷)是一种乳化组合物,旨在稳定乳液,并用于制备化妆品配制品。
[0390]
(2)simulsol
tm 165(inci名称:peg-100硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯)是一种乳化组
合物,旨在用于稳定乳液,尤其是水包油乳液,并用于制备化妆品配制品。
[0391]
(3)dub
tm dnpg(inci名称:新戊二醇二庚酸酯)是一种用作脂肪相和/或润肤剂的酯,用于制备化妆品配制品。
[0392]
(4)sepimax
tm zen(inci名称:聚丙烯酸酯交联聚合物-6)是一种交联阴离子聚电解质,用作稠化剂和/或乳化剂和/或稳定剂用于制备化妆品配制品。
[0393]
(5)sepinov
tm emt 10(inci名称:丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物)是一种交联阴离子聚电解质,用作稠化剂和/或乳化剂和/或稳定剂用于制备化妆品配制品。
[0394]
(6)euxyl
tm pe 9010(inci名称:苯氧乙醇(和)乙基己基甘油)是一种用于制备化妆品配制品的防腐剂。
[0395]
(7)sensiva
tm pa40(inci名称:3-苯基丙-1-醇和辛-1,2-二醇和丙-1,3-二醇)是一种用于制备化妆品配制品的防腐剂。
[0396]
a.1经表皮失水量(或tewl)测量。
[0397]
使用由courage和khazaka公司(courage&khazaka)以商标名tewameter
tm 300出售的设备测量经表皮失水量。
[0398]
将tewameter
tm 300设备的圆柱状测量腔施加到插入物上,对于该插入物,密封件确保测量室与织物之间的密封性。自动测定水蒸发率的值(以g/m2.h表示)。
[0399]
将tewl(经表皮失水量)实验期间的环境条件控制在20℃的稳定温度和50%的相对湿度下。
[0400]
将特征为经表皮失水量大于35g/m2.h的屏障功能受损(通过胶带剥离法)的外植块在屏障功能受损后1小时用包含1%的组合物ca的配制品处理,并每天处理,持续五天。在这五天的处理结束时评价经表皮失水量。
[0401]
这些实验重复了三次。
[0402]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0403]
对于每种条件,作用百分比计算如下:
[0404]
作用%=[平均值(条件)]/[平均值(受损表皮)]x 100-100
[0405]
通过成对比较条件,使用学生t检验(student’s t test)进行统计学分析,并且将显著性水平设置为5%。两种产品效率之间的差异被认为是:
[0406]-显著的,如果p《0.05;
[0407]
‑“
处于显著性水平”,如果0.05≤p《0.1;
[0408]-以及不显著,如果p》0.1。
[0409]
结果整理在下表4中:
[0410]
[表4]
[0411][0412]
经表皮失水量的变化
[0413]
sl 0.1《p《0.05,***p《0.001
[0414]
经表皮失水量的减少意味着皮肤的屏障功能的改善,换句话说,皮肤的水合情况更好。
[0415]
因此,使用含有为本发明主题的组合物ca的组合处理受损外植块使得能够减少d0与d5之间的经表皮失水量,从而表明皮肤的保湿状态更好。
[0416]
a.2胞间隙的测量
[0417]
术语“胞间隙”是指两个相邻细胞之间的间隙。将特征为经表皮失水量大于35g/m2.h的屏障功能受损(通过“胶带剥离”法)的外植块在屏障功能受损后一小时用包含1%的组合物ca的配制品处理,并每天处理,持续五天。
[0418]
这些实验重复了三次。
[0419]
经由由超微结构研究组成的方法通过透射电镜术(tem)使用日立公司(hitachi)的ht7700显微镜测量角质形成细胞之间的胞间隙。
[0420]
将组织用在0.1m索润森公司(sorensen)的磷酸盐缓冲液(ph 7.4)中的2%戊二醛固定,用2%乙酸双氧铀水溶液染色,然后脱水并包埋在环氧树脂(epon 812)中。将超细切片(50nm)封片在铜载网上。
[0421]
对于每种条件,基于获得的图像测量了表皮基底层(表皮的最深层)的角质形成细胞之间的胞间隙。该分析未对健康外植块进行。
[0422]
这些实验重复了三次。
[0423]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0424]
对于每种条件,作用百分比计算如下:
[0425]
作用%=[平均值(条件)]/[平均值(受损表皮)]x 100-100
[0426]
通过成对比较条件,使用学生t检验进行统计学分析,并且将显著性水平设置为5%。两种产品效率之间的差异被认为是:
[0427]-显著的,如果p《0.05;
[0428]
‑“
处于显著性水平”,如果0.05≤p《0.1;
[0429]-以及不显著,如果p》0.1。
[0430]
[表5]
[0431][0432]
受损外植块胞间隙的测量
[0433]
***p《0.001
[0434]
在受损外植块与根据本发明的组合物ca结合之后,表皮基底层的角质形成细胞之间的胞间隙的减少(-61%的值)反映了组织的更好的内聚力和更好的组织性。由于具有更强的内聚力和更好的组织性,外植块限制了其失水量,这导致经表皮失水量减少,并从而导致皮肤的屏障功能改善和皮肤保湿作用更好。
[0435]
a.3角化层厚度的测量
[0436]
术语“角化层厚度”是指表皮的最浅表层或角质层的厚度。
[0437]
将特征为经表皮失水量大于35g/m2.h的屏障功能受损(通过胶带剥离法)的外植块在屏障功能受损后1小时用包含1%的组合物ca的配制品处理,并每天处理,持续五天。
[0438]
这些实验重复了三次。
[0439]
经由由超微结构研究组成的方法通过透射电镜术(tem)使用日立公司的ht7700显微镜测量角化层厚度。
[0440]
将组织用在0.1m索润森公司的磷酸盐缓冲液(ph 7.4)中的2%戊二醛固定,用2%乙酸双氧铀水溶液染色,然后脱水并包埋在环氧树脂(epon812)中。将超细切片(50nm)封片在铜载网上。
[0441]
对于每种条件,基于获得的图像测量了角化层的厚度(四次测量/张图像)。该分析未对健康外植块进行。
[0442]
这些实验重复了三次。
[0443]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0444]
对于每种条件,作用百分比计算如下:
[0445]
作用%=[平均值(条件)]/[平均值(受损表皮)]x 100-100
[0446]
通过成对比较条件,使用学生t检验进行统计学分析,并且将显著性水平设置为5%。两种产品效率之间的差异被认为是:
[0447]-显著的,如果p《0.05;
[0448]
‑“
处于显著性水平”,如果0.05≤p《0.1;
[0449]-以及不显著,如果p》0.1。
[0450]
[表6]
[0451][0452]
受损外植块角化层厚度的测量
[0453]
***p《0.001
[0454]
角化层是表皮最浅表的细胞层,是皮肤最浅表的组织。
[0455]
当根据本发明的组合物ca与受损外植块组合时,该角化层的厚度的增加(+77%)使得能够限制失水量,导致皮肤保湿性更好以及屏障功能恢复的改善。
[0456]
a.4促进皮肤保湿的生化因子的测量。
[0457]
术语“nmf”(“天然保湿因子(natural moisturizing factor)”的首字母缩写)是指一种天然保湿因子,其包含一组位于表皮角质细胞内的吸湿性物质。
[0458]
术语“神经酰胺”是指神经酰胺家族中的化合物,其功能是维持皮肤中各种要素的内聚力。神经酰胺形成保护层以帮助皮肤对抗脱水并保护其免受外部攻击。
[0459]
将特征为经表皮失水量大于35g/m2.h的屏障功能受损(通过胶带剥离法)的外植块在屏障功能受损后1小时用包含1%的组合物ca的配制品处理,并每天处理,持续五天。
[0460]
这些实验重复了两次。
[0461]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0462]
对于每种条件,作用百分比计算如下:
[0463]
作用%=[平均值(条件)]/[平均值(受损表皮)]x 100-100
[0464]
恢复%=100x[平均值(组合物ca)-平均值(受损表皮)]/[平均值(健康表皮)-平均值(受损表皮)]。
[0465]
通过lc-ms/ms色谱法使用与配备电喷雾电离的micromass quattro micro api质谱仪(沃特世公司(waters))偶联的安捷伦(agilent)1100hplc系统(安捷伦科技有限公司(agilent technologies))测量nmf。从nmf测量中获得的值以微克/毫克蛋白质表示。
[0466]
通过lc-ms/ms色谱法使用由偶联至配备大气压化学电离(apci)的msq plus质谱仪(赛默飞世尔科技公司(thermoscientific))的高压液相色谱或hplc ultimate 3000液体(赛默飞世尔科技公司)组成的系统测量神经酰胺。
[0467]
从神经酰胺测量中获得的值以任意单位/毫克蛋白质表示。
[0468]
[表7]
[0469][0470]
未处理的受损外植块和用根据本发明的组合物ca处理的受损外植块的神经酰胺和nmf的测量(未统计-n=2)
[0471]
在用根据本发明的组合物ca处理受损外植块后,神经酰胺的量恢复24%,这导致并反映了屏障功能恢复的改善。
[0472]
在用根据本发明的组合物ca处理受损外植块后,nmf的量恢复32%,这导致并反映了角质形成细胞的分化的改善并从而导致并反映了皮肤的屏障功能恢复的改善。
[0473]
皮肤的屏障功能的恢复使得能够对抗皮肤的脱水并保护其免受外部攻击。
[0474]
a.5透明角质颗粒数目的测量
[0475]
透明角质颗粒是皮肤颗粒层的组分。
[0476]
透明角质颗粒(含有丝聚蛋白原(pro-filaggrin))数目的增加反映了角质形成细胞分化过程的改善。
[0477]
将特征为经表皮失水量大于35g/m2.h的屏障功能受损(通过胶带剥离法)的外植块在屏障功能受损后1小时用包含1%的组合物ca的配制品处理,并每天处理,持续五天。
[0478]
经由由超微结构研究组成的方法通过透射电镜术(tem)使用日立公司的ht7700显微镜测量透明角质颗粒。
[0479]
将组织用在0.1m索润森公司的磷酸盐缓冲液(ph 7.4)中的2%戊二醛固定,用2%乙酸双氧铀水溶液染色,然后脱水并包埋在环氧树脂(epon 812)中。将超细切片(50nm)封片在铜载网上。
[0480]
对于每种条件,基于获得的图像对透明角质颗粒进行量化。该分析未对健康外植块进行。
[0481]
这些实验重复了三次。
[0482]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0483]
对于每种条件,作用百分比计算如下:
[0484]
作用%=[平均值(条件)]/[平均值(受损表皮)]x 100-100
[0485]
通过成对比较条件,使用学生t检验进行统计学分析,并且将显著性水平设置为5%。两种产品效率之间的差异被认为是:
[0486]-显著的,如果p《0.05;
[0487]
‑“
处于显著性水平”,如果0.05≤p《0.1;
[0488]-以及不显著,如果p》0.1。
[0489]
[表8]
[0490][0491]
用根据本发明的组合物ca处理的受损外植块的透明角质颗粒数目的测量
[0492]
***p《0.001
[0493]
当受损外植块与为本发明主题的组合物ca组合时,透明角质颗粒的数目相对于受损外植块的透明角质颗粒的数目增加,这反映了角质形成细胞分化过程的改善并因此反映了角质形成细胞分化过程的改善,并从而反映了皮肤的屏障功能恢复的改善。
[0494]
a.6人皮肤腔隙区的分析
[0495]
进行了分析以研究对保湿作用具有影响的腔隙区。
[0496]
术语“腔隙区”是指亲水区,其由存在于角化层中的角质桥粒(corneodesmosomes)降解产生,含有水和许多蛋白质,包括参与脂肪和蛋白质代谢加工的酶。
[0497]
经由由超微结构研究组成的方法通过透射电镜术(tem)使用日立公司的ht7700显微镜进行了腔隙区的分析。
[0498]
将组织用在0.1m索润森公司的磷酸盐缓冲液(ph 7.4)中的2%戊二醛固定,用2%乙酸双氧铀水溶液染色,然后脱水并包埋在环氧树脂(epon812)中。将超细切片(50nm)封片
在铜载网上。
[0499]
对于每种条件,基于获得的图像对腔隙区进行量化。该分析未对健康外植块进行。
[0500]
这些实验重复了三次。
[0501]
这些值表示为平均值
±
sd[标准偏差]。
[0502]
对于每种条件,作用百分比计算如下:
[0503]
作用%=[平均值(条件)]/[平均值(受损表皮)]x 100-100
[0504]
通过成对比较条件,使用学生t检验进行统计学分析,并且将显著性水平设置为5%。两种产品效率之间的差异被认为是:
[0505]-显著的,如果p《0.05;
[0506]
‑“
处于显著性水平”,如果0.05≤p《0.1;
[0507]-以及不显著,如果p》0.1。
[0508]
[表9]
[0509][0510]
用根据本发明的组合物ca处理的受损外植块的腔隙区数目的测量
[0511]
*p《0.05
[0512]
用根据本发明的组合物ca处理的受损外植块的腔隙区数目比未与组合物ca组合的受损外植块的腔隙区数目多,这反映了所分析的皮肤中水含量更高并因此保湿性更好。
[0513]
a.7通过角质湿度测量法(corneometry)分析人皮肤
[0514]
人皮肤的角质湿度测量法分析的目的是通过测量表皮上层(角化层)的电特性来确定其保湿状态。
[0515]
这种通过角质湿度测量法进行的分析是经由由测量介电介质的电容组成的方法进行的。皮肤表面保湿性的任何变化都会导致这些介电常数的改变,并因此导致电容测量的改变。角质湿度测量仪使用垂直施加在皮肤上的探针以恒定压力测量表皮最浅表层的这种电容。在测量期间,电场穿透皮肤的上层并测量介电常数。在施加后1秒获得测量值。测量值以范围从0至125的任意单位表示,其指示保湿指数(6-10:非常干燥的皮肤-10-50:干燥的皮肤-50-125:水合的皮肤)。
[0516]
本研究中使用的角质湿度测量仪是cm825(courage和khazaka公司)。
[0517]
因此,招募了女性以评价组合物ca相比于安慰剂和相比于其甘油等同物
(0.364%)的保湿作用。她们每天两次施加配制品(先前描述的配制品(f1)和配制品(f
’1),后者与(f1)的区别仅在于不存在组合物ca),持续21天,在d0、d7和d21进行测量。通过角质湿度测量法(测量角化层的水含量)评价保湿性。
[0518]
结果如下:
[0519]
[表10]
[0520][0521][0522][0523]
本研究显示了在21天的持续时间后根据本发明的组合物ca的保湿能力。
[0524]
一般结论
[0525]
总之,实验性测试显示了根据本发明的包含植物法国腊菊去分化细胞的裂解物(ly)的组合物ca,能够通过减少经表皮失水量,通过减少表皮基底层的角质形成细胞之间的胞间隙,通过增加角化层的厚度、刺激皮肤屏障的恢复,以及通过增加腔隙区的数目,来提高和/或维持人皮肤和/或头皮、更特别地干燥的和/或敏感性和/或反应性皮肤的保湿状态。
[0526]
b)配制品
[0527]
在以下配制品中,百分比基于配制品的重量表示。
[0528]
b.1面部卸妆液
[0529]
配方
[0530]
[0531][0532]
程序:
[0533]
在磁力搅拌下,按所示顺序,在水中混合各种成分,并且将ph调节至约7。
[0534]
b.2婴儿头发和体用香波
[0535]
配方
[0536]a[0537][0538]b[0539]

ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
20.00%
[0540]
capigel
tm 98
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
3.50%
[0541]c[0542][0543]
程序:
[0544]
将组合物(ca)与proteol
tm apl和sepicide
tm hb混合(相a)。将capigel
tm 98稀释在一部分水中,并将其添加到先前获得的相a中(相b)。将剩余的水添加至相b,随后是sepicide
tm ci和着色剂。用氢氧化钠将混合物的ph调节至约7.2。
[0545]
b.3温和的发泡凝胶
[0546]
配方
[0547]a[0548][0549][0550]b[0551]
水适量
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
100.00%
[0552]
乳酸适量至ph=6.0
[0553]
程序:
[0554]
将香水和防腐剂euxyl
tm pe9010溶解在由组合物ca和proteol
tm apl组成的混合物中(相a)。添加水并用乳酸将ph调节至约6.0。
[0555]
b.4常用香波
[0556]
配方
[0557]a[0558][0559]b[0560]
montaline
tm c40
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
8.50%
[0561]
乳酸
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
适量至ph=6.0
[0562]
程序:混合相a的所有成分,并在匀浆后添加montaline
tm c40,并用乳酸将ph调节至约6.0。
[0563]
b.5宝宝清洁乳
[0564]
配方
[0565]a[0566][0567]b[0568]
水适量
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
100.00%
[0569]c[0570]
sepiplus
tm 400
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.30%
[0571]d[0572]
组合物(ca)
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
6.35%
[0573]e[0574]
sepicide
tm hb
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.30%
[0575]
dmdm乙内酰脲
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.20%
[0576]
香水/香料
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.10%
[0577]
程序:分别加热通过混合各种组分构成的相a和相b。将相c添加到热脂肪相中,并且通过倒入水相中制成乳液;在剧烈搅拌下,匀浆持续几分钟(借助转子/定子涡轮式混合
器)。接下来,将相d添加至热乳液中,并在适度的搅拌下将乳液冷却至室温。在40℃下添加相e。
[0578]
b.6婴儿沐浴凝胶配方
[0579]a[0580]

ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
56.06%
[0581]
sepimax
tm zen
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
3.00%
[0582]
sepiplus
tm s
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.80%
[0583]b[0584]
proteol
tm oat
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
20.80%
[0585]
oramix
tm ns 10
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
9.30%
[0586]
amonyl
tm 265ba
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
5.10%
[0587]c[0588][0589]
程序:
[0590]
将sepimax
tm zen分散在水中,并使用配备有反絮凝剂、反向旋转叶轮和锚式桨的机械搅拌器进行搅拌,直至获得完全光滑的凝胶。添加sepiplus
tm s,并且然后搅拌直至混合物均匀。接下来,添加相b的成分,匀浆并单独添加相c的添加剂。将ph调节至6.0-6.5。
[0591]
b.7bb霜
[0592]
配方
[0593]a[0594][0595]b[0596]
[0597]c[0598]

ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
适量至100%
[0599]
sepinov
tm emt10
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.20%
[0600]d[0601]
组合物(ca)
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
2.00%
[0602]
sepitonic
tm m3
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.00%
[0603]
苯氧乙醇和乙基己基甘油
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.00%
[0604]
程序:
[0605]
通过使用配备有转子-定子系统的混合器,在4500rpm的旋转速度下持续6分钟的时间段,混合各种成分并且匀浆来制备相b。通过添加sepinov
tm emt10至水和甘油的混合物中,并且使用配备有转子-定子系统的混合器,在4000rpm的旋转速度下匀浆4分钟来制备相c。将相a和b添加到相c中,并使用配备有锚式桨的机械搅拌器在30rpm的速度下持续2分钟,然后在50rpm的速度下持续20分钟,来搅拌所得混合物。逐一地添加相的组分,并在50rpm的速度下搅拌25分钟。
[0606]
b.8spf大于30的高防护防晒喷雾
[0607]
配方
[0608]a[0609][0610]b[0611]

ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
适量至100%
[0612]c[0613]
simulgel
tm ins 100
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.50%
[0614]
环二甲基硅酮
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
5.00%
[0615]d[0616]
组合物(ca)
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
3.00%
[0617]
苯氧乙醇和乙基己基甘油
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.00%
[0618]
香水/香料
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.20%
[0619]e[0620]
亚甲基双(苯并三唑基)四甲基丁基苯酚
ꢀꢀꢀꢀꢀ
10.00%
[0621]
25%柠檬酸
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
适量至ph=5
[0622]
b.9用于纸面膜的浸渍保湿浴
[0623]
配方
[0624]a[0625]

ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
适量100%
[0626]
甘油
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
2.00%
[0627]b[0628]
sepimax
tm zen
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0.15%
[0629]c[0630]
苯氧乙醇和乙基己基甘油
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.00%
[0631]
1,2-己二醇
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.00%
[0632]d[0633]
组合物(ca)
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1.00%
[0634]
sepicalm
tm s:n-椰油酰基氨基酸、肌氨酸、天冬氨酸钾和天冬氨酸镁的混合物,如wo 98/09611中所述;
[0635]
proteol
tm apl:n-椰油酰基氨基酸的钠盐的混合物,通过苹果汁的特征氨基酸的酰化获得;
[0636]
sepicide
tm hb:苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸丁酯的混合物,其是防腐剂;
[0637]
capigel
tm 98:丙烯酸酯的共聚物;
[0638]
sepicide
tm ci:咪唑啉脲,为防腐剂;
[0639]
sepicide
tm hb:苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯和对羟基苯甲酸异丁酯的混合物,为防腐剂;
[0640]
euxyl
tm pe9010:苯氧乙醇和乙基己基甘油的混合物;
[0641]
proteol
tm oat:通过燕麦蛋白质的完全水解获得的n-月桂基氨基酸的混合物,如wo 94/26694中所述;
[0642]
montaline
tm c40:单乙醇胺椰油酰胺丙基甜菜碱酰胺氯化物盐;
[0643]
simulsol
tm 165:peg-100硬脂酸脂和硬脂酸甘油酯的混合物;
[0644]
sepiplus
tm 400:聚丙烯酸酯在聚异丁烯中、并且包括聚山梨醇酯20的自身可逆反相胶乳,如wo 2005/040230所述;
[0645]
sepimax
tm zen(inci名称:聚丙烯酸酯交联聚合物-6):粉末形式的稠化聚合物;
[0646]
sepiplus
tm s(inci名称:丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠
[0647]
共聚物和聚异丁烯和peg-7三羟甲基丙烷椰子醚):自身可逆反相胶乳;
[0648]
oramix
tm ns 10(inci名称:癸基葡萄糖苷)是一种用于制备化妆品配制品的发泡剂;
[0649]
amonyl
tm 265 ba(inci名称:椰油甜菜碱):发泡两性表面活性剂;
[0650]
sepinov
tm emt10(inci名称:丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠
[0651]
共聚物):粉末形式的稠化共聚物;
[0652]
easynov
tm
(inci名称:辛基十二烷醇和辛基十二烷基木糖苷和peg-30二聚羟基硬脂酸酯):具有亲脂性倾向的乳化剂;
[0653]
sepimat
tm h10 fw(inci名称:甲基丙烯酸甲酯交联聚合物和角鲨烷):用作质地剂的聚合物;
[0654]
sepitonic
tm m3(inci名称:天冬氨酸镁、葡萄糖酸锌和葡萄糖酸铜
[0655]
):用作自由基清除剂和细胞强化剂的混合物;
[0656]
montanov
tm l(inci名称:c14-22醇和c12-20烷基葡萄糖苷):乳化剂;
[0657]
montanov
tm 82(inci名称:鲸蜡硬脂醇和椰油酰基葡萄糖苷):乳化剂;
[0658]
simulgel
tm ins100(inci名称:丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物和异十六烷和聚山梨醇酯60):聚合增稠剂。

技术特征:
1.一种呈适用于局部施用形式的植物法国腊菊去分化细胞的裂解物(ly),该裂解物(ly)用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。2.如权利要求1所述的裂解物(ly),其特征在于,该裂解物(ly)由对植物法国腊菊去分化细胞的培养物进行高压匀浆产生。3.一种用于局部使用的组合物(c1),该组合物(c1)呈凝胶形式并且每100%其质量包含:-按质量计从95%至99.5%的如权利要求1或2所述的裂解物(ly),-按质量计从0.5%至5%的至少一种增稠剂和/或胶凝剂。4.如权利要求3所述的组合物(c1),其特征在于,这些胶凝剂和/或增稠剂选自多糖、纤维素和纤维素衍生物、淀粉以及直链或支链的或交联的聚电解质型聚合物。5.如权利要求3或4所述的组合物(c1),该组合物(c1)呈适用于局部施用的形式,用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。6.一种用于局部使用的组合物(c’1),该组合物(c’1)呈凝胶形式并且每100%其质量包含:-按质量计从50%至80%的如权利要求1或2所述的裂解物(ly),-按质量计从0.1%至5%的至少一种增稠剂和/或胶凝剂,以及-按质量计从15%至49.9%的至少一种溶剂。7.如权利要求6所述的组合物(c’1),其特征在于,该溶剂选自由以下组成的组的要素:-具有式(ia)的化合物:ho-[ch
2-ch(oh)-ch
2-o]
n-h(ia)其中n表示大于或等于1且小于或等于15、更特别地大于或等于1且小于或等于10、更特别地大于或等于1且小于或等于6、更特别地大于或等于1且小于或等于4、更特别地等于1或2或3或4的整数;-具有式(ib)的化合物:ra1-c(rb1)(oh)-c(oh)(rc1)(rd1)(ib),其中基团ra1、rb1、rc1和rd1各自彼此独立地表示氢原子或包含从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团,或由式(ib1)表示:ra1-c(rb1)(oh)-[c(re1)(rf1)]
t-c(oh)(rc1)(rd1)(ib1),其中t等于1、2或3,并且基团ra1、rb1、rc1、rd1、re1和rf1各自彼此独立地表示氢原子或包括从1至5个碳原子的饱和脂肪族基团,应理解,基团ra1或rb1中的至少一个和/或基团rc1或rd1中的至少一个不表示氢原子。8.如权利要求6或7所述的组合物(c’1),其特征在于,该溶剂是甘油。9.如权利要求6至8中任一项所述的组合物(c’1),该组合物(c’1)呈适用于局部施用的形式,用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。10.一种用于局部使用的组合物(c2),该组合物(c2)呈油包水型乳液或水包油型乳液的形式,包含如权利要求1或2所述的裂解物(ly)。11.一种用于局部使用的组合物(f),该组合物(f)呈油包水乳液的形式并且每100%其质量包含:-按质量计从60%至90%的如权利要求3至9中的一项所述用于局部使用的组合物(c1)
或(c'1),-按质量计从10%至40%的脂肪相(a2),其包含i)至少一种油、和任选地至少一种蜡,以及ii)包含至少一种乳化表面活性剂(s1)的乳化体系。12.如权利要求11所述的组合物(f),其特征在于,该乳化表面活性剂(s1)选自由烷基多糖苷组合物、烷基多糖苷和脂肪醇的组合物、聚甘油酯、烷氧基化的聚甘油酯、聚乙二醇聚羟基硬脂酸酯、聚甘油聚羟基硬脂酸酯和烷氧基化的聚甘油聚羟基硬脂酸酯组成的组中的要素。13.一种用于局部使用的组合物(f’),该组合物(f’)呈水包油乳液的形式并且每100%其质量包含:-按质量计从50%至90%的化妆品可接受的水相(a1),所述水相(a1)每100%其自身质量包含按质量计从0.5%至10%的如权利要求1和2中任一项所述的裂解物(ly),-按质量计从10%至50%的脂肪相(g1),该脂肪相(g1)每100%其自身质量包含:

按质量计从0.5%至20%的至少一种水包油型表面活性剂(s’1),

按质量计从80%至99.5%的至少一种油和/或一种蜡。14.如权利要求10至13中任一项所述的组合物(c2)、(f)或(f’),该组合物(c2)、(f)或(f’)呈适用于局部施用的形式,用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。15.如权利要求10至13中的一项所述的组合物(c2)、(f)或(f’),该组合物(c2)、(f)或(f’)呈适用于局部施用的形式,用于减轻和/或消除和/或预防伴随皮肤病状和/或粘膜病状如湿疹的、皮肤或粘膜的皲裂和/或干斑和/或开裂和/或特应性皮炎和/或鱼鳞癣和/或干燥。

技术总结
本文披露了植物法国腊菊去分化细胞的可局部施用裂解物(Ly),该裂解物用于改善皮肤和/或头皮和/或嘴唇的保湿。和/或头皮和/或嘴唇的保湿。


技术研发人员:尤恩
受保护的技术使用者:海洋生物技术公司
技术研发日:2021.02.15
技术公布日:2022/11/1
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