本发明涉及医药,尤其涉及刺甘草查尔酮在制备抗肝癌药物中的应用与抗肝癌药物。
背景技术:
1、原发性肝癌是临床上常见的恶性肿瘤之一,按组织学分析,大多数肝癌(75-85%)为原发性肝癌。肝癌的高发病率和高死亡率给社会带来巨大的经济负担,因此,探索肝癌的有效治疗方案仍是急需解决的临床问题。
2、目前,肝癌的治疗方案主要包含手术治疗与非手术治疗。虽然目前治疗原发性肝癌最有效的方法为手术治疗,但由于原发性肝癌起病隐匿,早期无症状或症状不明显,确诊时大多数患者已经到中晚期或发生远处转移,失去手术机会,因此,全身药物治疗在肝癌治疗中发挥重要作用。肝癌治疗药物包括分子靶向药物(索拉非尼)和传统的细胞毒性药物(阿霉素、顺铂、氟尿嘧啶等),但索拉非尼仅对部分患者有效,传统的细胞毒药物有效率不高,且毒副作用大。天然产物治疗作为肝癌综合治疗的重要组成部分,在预防肝癌发生、减少复发及提高生存质量和延长生存期等方面发挥了独特优势。但是,总体而言,中药治疗存在作用靶点多、药物成分复杂,机制难以明确,且缺乏高级别的循证医学证据用于充分支持证明其作用。而中药提取物不仅能充分发挥中药毒副作用低,耐受性好的优势,同时还能结合现代学科理论、临床实践基础和完善的实验方法。因此,从中药中筛选出更高效的活性成分,探究中药提取物的抗肝癌作用及其具体的抗癌机制具有重要的临床意义,为肝癌的综合治疗提供更多有效手段。
技术实现思路
1、有鉴于此,本发明的目的是提供刺甘草查尔酮在制备抗肝癌药物中的应用与抗肝癌药物,刺甘草查尔酮能够显著抑制肝癌细胞生长。
2、本发明通过以下技术手段解决上述技术问题:
3、第一方面,本发明提供了刺甘草查尔酮在制备抗肝癌药物中的应用。
4、结合第一方面,在一些实施方式中,所述刺甘草查尔酮的化学结构式如下:
5、
6、第二方面,本发明提供了一种抗肝癌药物,包括作为活性成分的刺甘草查尔酮和药学上可接受的载体或赋形剂。
7、结合第二方面,在一些实施方式中,所述抗肝癌药物的剂型为颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、混悬剂、注射剂、口服液或输液剂。
8、本发明提供了刺甘草查尔酮在制备抗肝癌药物中的应用,以及含有刺甘草查尔酮的抗肝癌药物。经试验,刺甘草查尔酮(ecn)在体内、体外对人源肝癌均有一定的抑制作用,能够显著抑制肝癌细胞生长,具体机制为将细胞周期阻滞在s期和g2/m期和/或下调肝癌细胞周期相关蛋白表达中的方式实现,具体的相关蛋白为cyclina和/或cdk2和/或cyclinb1和/或phospho-fistoneh3。经试验,刺甘草查尔酮能够抑制肝癌细胞迁移,具体机制为下调snail、vimentin、n-cadherin、mmp2、mmp7和mmp9表达的方式实现。刺甘草查尔酮还能够抑制肝癌的细胞活性的潜在信号通路,具体为mapk信号通路,并通过上调p-jnk和p-p38的表达。
9、另外,经试验,刺甘草查尔酮对所有肿瘤小鼠的肝脏、心脏、肾脏和肺没有造成明显的病理损伤,而且刺甘草查尔酮对健康小鼠体重、血常规、生化指标和脏器切片均无明显影响,具有良好的药物安全性。
1.刺甘草查尔酮在制备抗肝癌药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的刺甘草查尔酮在制备抗肝癌药物中的应用,其特征在于,所述刺甘草查尔酮的化学结构式如下:
3.一种抗肝癌药物,其特征在于,包括作为活性成分的刺甘草查尔酮和药学上可接受的载体或赋形剂。
4.根据权利要求3所述的抗肝癌药物,其特征在于,所述抗肝癌药物的剂型为颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、混悬剂、注射剂、口服液或输液剂。

