杀虫和除草化合物及其使用方法与流程

专利2025-07-13  19


本发明涉及新型杀虫和/或除草活性化合物、其农用化学组合物、其制备方法及其用于防治例如作物田中的不期望的植物(例如,杂草)的生长的用途。


背景技术:

1、杂草常常干扰土地和水资源的有效利用,并且通常与所期望植物竞争水、营养素、光、二氧化碳和空间。许多杂草在美学上也是令人不愉快的,尤其是当杂草出现在一片所期望植物的群落地段内,如房主草坪上的圣奥古斯丁草(st.augustine grass)或肯塔基蓝草(kentucky bluegrass)。杂草还可能阻碍能见度,成为建筑物周围的火灾隐患,并且降低灌溉系统的效率。当杂草出现在如河流和湖泊等河道中时,杂草可能会导致水质变差,从而使水不适合于烹饪和工业用途。此外,一些杂草通过分泌被称为化感化合物的有毒物质或通过传播可能引起过敏和/或疾病的药剂以有毒的方式作用于其他植物、动物和人类。最后,杂草为传播疾病或在其他方面对所期望植物、动物或人类有害的昆虫和啮齿动物提供庇护。

2、年复一年,杂草对作物造成的农业损失始终超过其他种类的农业害虫造成的损失。除了减低作物的质量之外,杂草侵扰还可能使可实现的作物产量降低,降低幅度最高达理论上可实现产量的100%。包括机械、农业、生物和化学技术在内的许多方法已经得到逐步发展,以试图防治杂草侵扰。

3、可以采用机械手段,如手拔、锄地或耕作、深耕、修剪、割草、焚烧和/或覆盖,以试图根除或防治杂草。此外,可以种植覆盖作物以在不种植更有价值的作物时保持地面被覆盖,由此将平常预期在裸露的地面区域出现的杂草侵扰通常被最小化。还已经尝试轮作和种植适于比杂草生长更旺盛的“窒息”作物作为防治杂草侵扰的手段。除了这些机械和农业技术之外,还尝试了杂草防治的生物方法,如引入以杂草为食的捕食者种群,并且由此减少杂草种群。

4、杂草防治的机械、农业和生物方法虽然有时有助于降低杂草侵扰的程度,但并不完全令人满意。首先,机械和农业技术是相当劳动密集型的并且需要使用有限的物质和资本资源。此外,超出农民或房主控制的环境因素(如降雨量过多)可能会降低这些机械和农业技术的有效性。同样,如引入捕食者种群等生物技术也不完全令人满意,因为捕食者可能不会仅对杂草种群具有选择性。

5、化学活性除草剂代表另一种潜在的杂草防治技术。这些化学除草剂可以分为萌芽前除草剂和萌芽后除草剂。萌芽前除草剂通常干扰杂草种子的萌芽,而萌芽后除草剂在杂草种子已经萌芽并且杂草开始生长之后杀死杂草。

6、萌芽前除草剂在杂草种子即将萌芽的时机以所需剂量存在时可能有效。然而,这一时机问题指出关于萌芽前除草剂的主要问题。具体地,如果在杂草种子萌芽之前未施用萌芽前除草剂或萌芽前除草剂降解,则杂草种子会自由萌芽并且开始生长成成熟杂草。另外,萌芽前除草剂通常是杂草特异性的,并且对于所有类型的杂草并不是同等有效的。萌芽前除草剂存在的时间问题通过采用萌芽后除草剂以及仅在杂草种子已经萌芽并且杂草正在活跃生长之后施用萌芽后除草剂来避免。然而,许多目前可获得的萌芽后除草剂是非选择性除草剂,并且因此除了杀死杂草之外,它们还会杀死期望的植物。

7、许多萌芽前除草剂和萌芽后除草剂还面临另一个问题。具体地,许多萌芽前除草剂和萌芽后除草剂对人类和动物具有中度或高度毒性,并且可能由此具有远超出预期杂草防治效果的损害效果。有毒除草剂可能立即或长期地对施用除草剂的人和施用除草剂时在场的人造成伤害。此外,在施用除草剂之后保留在土壤或水中的残余浓度的有毒除草剂在与经处理的区域接触或从所述经处理的区域流出时可能对人类和动物(包含陆基动物和两栖动物和鱼)造成严重威胁。此外,公众对使用有毒化学品作为除草剂以及这些除草剂对环境质量的潜在广泛和长期影响的警觉,要求反对继续使用这些有毒除草剂。

8、需要一种避免萌芽前除草剂施用的关键时机问题的杀虫和/或除草溶液。此外,还需要这样一种杀虫和/或除草溶液,其避免目前可获得的萌芽前除草剂和萌芽后除草剂通常对人类、动物和环境具有的毒性作用。此外,还需要一种经济有效的选择性地防治杂草而不破坏或阻碍所期望植物生长的萌芽后杂草技术。另外,需要一种这样一种组合物,其减少获得充分杂草防治所需的除草剂的量,同时使对作物植物的损害最小化。

9、随着更多的杂草对除草剂产生抗性,需要具有高杂草防治的替代性组合物。另外,随着免耕农业越来越受欢迎,对有效除草剂的需求也越来越大。具有有效杂草防治和较低剂量率的组合物将导致作物植物产量增加,以及环境、人类和哺乳动物健康问题减少。


技术实现思路

1、在各个实施方案中,本发明涉及一种由下文所定义的式i、ii(a)-ii(d)和iii(a)-iii(c)的结构表示的化合物,或其农用化学上可接受的盐、两性离子(内盐)、立体异构体、互变异构体、水合物、n-氧化物、反向酰胺类似物、同位素变体(例如,氘代类似物)或其任何组合。

2、在各个实施方案中,本发明涉及如下文所述的由式i的结构表示的化合物,其中a、b和c环中的至少一个存在。

3、在各个实施方案中,本发明涉及如下文所述的由式i的结构表示的化合物,其中r3和r4中的一个是nh2另一个是oh。

4、在各个实施方案中,本发明涉及如下文所述的由式i的结构表示的化合物,其中r3和r4中的至少一个是nh2。

5、在一些实施方案中,所述化合物不是(e)-7-氨基-4-辛烯酸。在一些实施方案中,所述化合物不是7-氨基-4-辛烯酸。在一些实施方案中,化合物由如下所述的式ii(a)、ii(b)、ii(c)、ii(d)、iii(a)、iii(b)或iii(c)的结构表示。在一些实施方案中,r20是f或甲基。在一些实施方案中,r1是h,r2是ch3或ch2ch3,或者r1和r2连接形成环己基。在一些实施方案中,r2’是h或ch3,r3为h、oh或nh2,或r3和r2’连接形成环丙基。在一些实施方案中,r4是h或nh2。在一些实施方案中,r40是h,r3是h、oh或nh2,或者r3和r40连接在一起形成3-8元环烷基环。在一些实施方案中,x1是o。在一些实施方案中,r5是h。

6、在一些实施方案中,所述化合物是基本上纯的单一立体异构体。在一些实施方案中,所述基本上纯的立体异构体的纯度高于90%。在一些实施方案中,基本上纯的立体异构体的纯度高于95%。在一些实施方案中,基本上纯的立体异构体的纯度高于98%。在一些实施方案中,所述化合物是下文表1中列出的化合物中的任何一种化合物或其农用化学上可接受的盐、两性离子(内盐)、立体异构体、互变异构体、水合物、n-氧化物、反向酰胺类似物或同位素变体;各自代表根据本发明的单独的实施方案。在一些实施方案中,所述化合物是除草剂、杀虫剂或其组合。

7、在各个实施方案中,本发明涉及一种农用化学组合物,其包含根据本发明的化合物和农用化学上可接受的载体或稀释剂。

8、在各个实施方案中,本发明涉及一种由如下文所定义的式i、ii(a)-ii(d)和iii(a)-iii(c)的结构表示的杀虫化合物或除草化合物,或其农用化学上可接受的盐、两性离子(内盐)、立体异构体、互变异构体、水合物、n-氧化物、反向酰胺类似物或同位素变体(例如,氘代类似物);各自代表根据本发明的单独的实施方案。

9、在各个实施方案中,本发明涉及一种农用化学组合物,其包括杀虫和/或除草有效量的本发明化合物。

10、在各个实施方案中,本发明涉及一种防治不期望的植物的生长的方法,所述方法包括将根据本发明的化合物或根据本发明的农用化学组合物施用于有用作物田。

11、在各个实施方案中,本发明涉及一种根据本发明的化合物或根据本发明的农用化学组合物,其用于防治不期望的植物的生长。在一些实施方案中,所述植物是双子叶植物(eudicot或dicot)或单子叶植物(monocotyledon或monocot)。在一些实施方案中,所述植物是杂草。在一些实施方案中,所述杂草包括:苘麻(abutilon theophrasti)、长芒苋(amaranthus palmeri)、豚草(ambrosia artemisiifolia)、大穗看麦娘(alopecurusmyosuroides)、不实野燕麦(avena sterilis)、藜草(chenopodium album)、小蓬草(conyzacanadensis)、马唐(digitaria sanguinalis)、光头稗(echinochloa colona)、白苞猩猩草(euphorbia heterophylla)、多年生黑麦草(lolium perenne)、硬直黑麦草(loliumrigidum)、德国洋甘菊(matricaria chamomilla)、奇虉草(phalaris paradoxa)、早熟禾(poa annua)、马齿苋(portulaca oleracea)、狗尾草(setaria viridis)、龙葵(solanumnigrum)或其任何组合。在一些实施方案中,所述双子叶植物是拟南芥(arabidopsisthaliana),和/或所述单子叶植物是龙爪茅(dactyloctenium aegyptium)或埃塞俄比亚画眉草(eragrostis teff)。在一些实施方案中,所述化合物用于种植前处理、萌芽前处理、萌芽后处理或其任何组合;各自代表根据本发明的单独实施方案。


技术特征:

1.一种化合物或其农用化学上可接受的盐、两性离子(内盐)、立体异构体、互变异构体、水合物、n-氧化物、反向酰胺类似物、同位素变体(例如,氘代类似物)或其任何组合,所述化合物由式i的结构表示:

2.一种化合物或其农用化学上可接受的盐、两性离子(内盐)、立体异构体、互变异构体、水合物、n-氧化物、反向酰胺类似物、同位素变体(例如,氘代类似物)或其任何组合,所述化合物由式i的结构表示:

3.一种化合物或其农用化学上可接受的盐、两性离子(内盐)、立体异构体、互变异构体、水合物、n-氧化物、反向酰胺类似物、同位素变体(例如,氘代类似物)或其任何组合,所述化合物由式i的结构表示:

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其由式ii(a)-ii(d)或iii(a)-iii(c)的结构表示:

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中r20是f或甲基。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中r1是h,r2是ch3或ch2ch3,或r1和r2连接形成环己基。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中r2’是h或ch3,r3是h、oh或nh2,或r3和r2’连接形成环丙基。

8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中r4是h或nh2。

9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中r40是h,r3是h、oh或nh2,或r3和r40连接形成3-8元环烷基环。

10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中x1是o。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中r5是h。

12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述化合物是基本上纯的单一立体异构体。

13.根据权利要求12所述的化合物,其中所述化合物是基本上纯的sr立体异构体、rs立体异构体、rr立体异构体或ss非对映异构体。

14.根据权利要求13所述的化合物,其中基本上纯的立体异构体的纯度高于90%,优选地高于95%,更优选地高于98%。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物,其由以下任何一种结构表示:

16.根据权利要求2或3所述的化合物,其由以下任何一种结构表示:

17.根据权利要求3所述的化合物,其由以下任何一种结构表示:

18.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述化合物是除草剂、杀虫剂或其组合。

19.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其用于防治不期望的植物的生长。

20.一种农用化学组合物,其包括前述权利要求中任一项所述的化合物,以及农用化学上可接受的载体或稀释剂。

21.根据权利要求19所述的化合物,其中所述植物是双子叶植物或单子叶植物。

22.根据权利要求19或21所述的化合物,其中所述植物是杂草。

23.根据权利要求22所述的化合物,其中所述杂草包括:苘麻、长芒苋、豚草、大穗看麦娘、不实野燕麦、藜草、小蓬草、马唐、光头稗、白苞猩猩草、多年生黑麦草、硬直黑麦草、德国洋甘菊、奇虉草、早熟禾、马齿苋、狗尾草、龙葵或其任何组合。

24.根据权利要求21所述的化合物,其中所述双子叶植物是拟南芥,和/或所述单子叶植物是龙爪茅或埃塞俄比亚画眉草。

25.根据权利要求19-24中任一项所述的化合物,其用于种植前处理、萌芽前处理、萌芽后处理或其任何组合。


技术总结
本发明涉及一种新型杀虫和/或除草活性化合物、其农用化学组合物、其制备方法及其用于防治例如作物田中的不期望的植物(例如,杂草)的生长的用途。

技术研发人员:B·英泊,E·维塞尔布拉特,Y·弗洛伊德,W·洛萨
受保护的技术使用者:艾格普莱纳斯有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/11/11
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