七氟烷的应用

专利2025-07-10  22


本发明涉及抑郁症治疗领域,具体涉及七氟烷在治疗抑郁症中的用途,特别涉及七氟烷在治疗glun2d亚基异常或glun1/glun2d受体异常的患者中的用途。


背景技术:

1、抑郁症是人类最常见的精神障碍,全球患病率高,社会危害大,是一种严重的世界性公共卫生问题。然而,目前一线抗抑郁药物主要靶向单胺类神经递质系统,普遍存在延迟起效、对难治性抑郁症患者无效和严重毒副反应等不足。一般单胺类抗抑郁剂起效时间需2-3周,充分显效时间为4-6周,在此期间病人病情不稳定,这对于高自杀风险的重症抑郁症患者极其不利。此外,抑郁症患者初次服用某种抗抑郁剂的有效率不足50%,首次治疗失败更换其它抗抑郁剂的有效率降低至13%,大部分患者因病情不能被控制而被转变成难治性抑郁症(treatment-resistant depression,trd),显著增加治疗难度和精神致残率。因此,抑郁症的临床药物治疗仍有较大未竟医疗需求,研发快速起效的抗抑郁药物以及探究快速抗抑郁药物的作用机理仍具有重大临床意义。


技术实现思路

1、本发明的目的在于提供七氟烷的应用。

2、本发明的第一方面,提供一种七氟烷的用途,用于制备治疗或预防抑郁症的药物;或用于制备选择性抑制含glun2d亚基的nmda受体的药物。

3、在另一优选例中,所述抑郁症选自:耐药性抑郁症、难治、单胺氧化酶抑制剂治疗无效的抑郁症。

4、在另一优选例中,所述重度抑郁症为具有自杀倾向的重度抑郁症。

5、在另一优选例中,所述药物用于治疗单胺氧化酶抑制剂治疗无效的患者。

6、在另一优选例中,所述药物用于治疗接受氯胺酮治疗但无效的患者、或者接受氯胺酮治疗副作用过高的患者。

7、在另一优选例中,所述药物用于治疗glun2d亚基异常或glun1/glun2d受体异常的患者。

8、在另一优选例中,所述七氟烷用于抑制glun1/glun2d受体。

9、在另一优选例中,所述glun2d亚基异常是指glun2d亚基升高。

10、在另一优选例中,所述glun1/glun2d受体异常是指glun1/glun2d受体升高。

11、在另一优选例中,七氟烷的浓度为1%亚麻醉浓度。本文中1%亚麻醉浓度为体积百分比,七氟烷与o2/n2混合。

12、在另一优选例中,七氟烷通过吸入或静脉给药方式施用。

13、本发明第二方面,提供一种体外抑制glun2d亚基的活性的方法,所述方法包括将表达glun2d亚基的细胞和七氟烷进行接触,从而抑制glun2d亚基的活性。

14、在另一优选例中,所述方法是非治疗性、非诊断性的。

15、本发明第三方面,提供一种体外抑制glun1/glun2d受体的活性的方法,其特征在于,所述方法包括将表达glun1/glun2d受体的细胞和七氟烷进行接触,从而抑制glun2d亚基的活性。

16、在另一优选例中,所述方法是非治疗性、非诊断性的。

17、抑郁症的发病率高、致残性强,尤其是重度抑郁(mdd)的危害性更大,但临床一线抗抑郁药物主要靶向单胺类神经递质系统,普遍存在延迟起效和无效性等缺陷。本发明发现七氟烷对含glun2d亚基的nmdar具有选择性抑制作用,亚麻醉剂量七氟烷通过抑制含glun2d亚基的nmdar,发挥快速抗抑郁作用,且不会产生致幻、解离和成瘾等副作用,能够应用于一线抗抑郁药物治疗失败和对氯胺酮无效的抑郁症患者的治疗,快速起效,防止因病情不能被控制而被转变成难治性抑郁症,在一定程度上减轻治疗难度和精神致残率。

18、应理解,在本发明范围内中,本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合,从而构成新的或优选的技术方案。说明书中所揭示的各个特征,可以被任何提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。限于篇幅,在此不再一一累述。



技术特征:

1.一种七氟烷的用途,其特征在于,用于制备治疗或预防抑郁症的药物;或用于制备选择性抑制含glun2d亚基的nmda受体的药物。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述抑郁症选自:耐药性抑郁症、难治、单胺氧化酶抑制剂治疗无效的抑郁症。

3.如权利要求2所述的用途,其特征在于,所述重度抑郁症为具有自杀倾向的重度抑郁症。

4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物用于治疗单胺氧化酶抑制剂治疗无效的患者;或者,所述药物用于治疗接受氯胺酮治疗但无效的患者、或者接受氯胺酮治疗副作用过高的患者。

5.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物用于治疗glun2d亚基异常或glun1/glun2d受体异常的患者。

6.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述七氟烷用于抑制glun1/glun2d受体。

7.一种体外抑制glun2d亚基的活性的方法,其特征在于,所述方法包括将表达glun2d亚基的细胞和七氟烷进行接触,从而抑制glun2d亚基的活性。

8.如权利要求7所述的方法,其特征在于,所述方法是非治疗性、非诊断性的。

9.一种体外抑制glun1/glun2d受体的活性的方法,其特征在于,所述方法包括将表达glun1/glun2d受体的细胞和七氟烷进行接触,从而抑制glun2d亚基的活性。

10.如权利要求9所述的方法,其特征在于,所述方法是非治疗性、非诊断性的。


技术总结
本发明公开了一种七氟烷的应用,用于制备治疗抑郁的药物,特别是用于制备治疗难治性抑郁症、重度抑郁症、抵抗型抑郁症、单胺氧化酶抑制剂治疗无效的抑郁症的药物。所述药物还适用于治疗接受氯胺酮治疗但无效的患者、或者接受氯胺酮治疗副作用过高的患者。此外,所述药物还用于治疗GluN2D亚基异常或GluN1/GluN2D受体异常的患者。

技术研发人员:李扬,刘志强,郭飞,张兵,周海涛,沈富毅,宋英才,李天宇
受保护的技术使用者:中国科学院上海药物研究所
技术研发日:
技术公布日:2024/11/11
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