氨基异喹啉类衍生物及其在制备抗病毒药物中的应用

专利2025-06-20  26


本发明涉及生物医药,特别涉及氨基异喹啉类衍生物在制备抗病毒药物中的应用。


背景技术:

1、硬脂酰辅酶a去饱和酶(stearoyl-coadesaturase,scd)在生物体内主要参与脂肪酸的合成,其蛋白家族成员在多个物种中的表达非常活跃。值得关注的是scd家族中的一种delta-9去饱和酶,即scd1,其催化活性在多种rna病毒的复制起着至关重要的作用。scd1可能的作用机制是通过催化产物油酸增加生理相关的磷脂双分子层中的膜流动性,或者改变生物膜结构曲率等。油酸分子的这一特性有利于细胞内形成封闭的囊泡状结构,而病毒在复制时,需要利用宿主中的脂滴和特化的双膜囊泡。

2、异喹啉类衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物,广泛存在于天然产物、药物分子及有机功能材料中。研究表明,这类化合物具有明显的生理活性,如具有抗肿瘤、抗镇痛、抗心律失常和抗血栓等作用。因此,异喹啉类衍生物在医药学、农业化学和材料科学等领域中有广泛的应用。尤其是在生物医药方面,异喹啉类衍生物可以降低孕酮浓度、测量功能活性、抗溃疡等。随着研究的深入,异喹啉类衍生物也表现出较好的药理活性,如抗病毒、抗炎和抗虫活性等。

3、现阶段,随着分子靶向治疗在恶性肿瘤治疗中的应用,越来越多的病毒学研究挖掘了新的特异性分子位点,针对特异性分子位点的靶向治疗,也可以大大提高宿主抗病毒的效果。

4、因此,有必要开发一种新的广谱抗病毒药物。


技术实现思路

1、本发明目的是提供氨基异喹啉类衍生物在制备抗病毒药物中的应用,本申请发现氨基异喹啉类衍生物对多种rna病毒和dna病毒均有显著的抑制效果,广谱性较好。

2、为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

3、在本发明的第一方面,提供了一种氨基苯甲酸衍生物,所述氨基苯甲酸衍生物具有如下结构式:

4、

5、其中,r为h或碱金属原子。

6、在本发明的第二方面,提供了一种氨基异喹啉类衍生物在药学上可接受的盐。

7、所述氨基苯甲酸衍生物的制备方法包括:将7-氨基-1,2,3,4-四氢异喹啉、萘酸与环丙乙酸反应,即可制备得到。通过检测成功制备得到所述氨基苯甲酸衍生物。

8、进一步地,所述药学上可接受的盐包括无机盐或有机盐。

9、所述的无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐和磷酸盐中的一种;所述的有机盐包括甲磺酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、醋酸盐、三氟乙酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、乳酸盐和苹果酸盐中的一种。

10、在本发明的第三方面,提供了氨基异喹啉类衍生物在制备抗病毒药物中的应用。

11、进一步地,所述病毒包括rna病毒和dna病毒,所述rna病毒包括口蹄疫病毒、副流感病毒、风疹病毒和柯萨奇病毒中的一种,所述dna病毒包括腮腺炎病毒和腺病毒中的一种。

12、进一步地,所述氨基异喹啉类衍生物的浓度为0.01μm-10μm。

13、进一步地,所述抗病毒药物中氨基异喹啉类衍生物以宿主硬脂酰辅酶a去饱和酶scd1为靶标进行抗病毒。

14、进一步地,所述抗病毒药物还包括药学上可接受的辅料和载体。

15、进一步地,所述辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、赋形剂、稀释剂、润滑剂、甜味剂或着色剂中的至少一种。

16、进一步地,所述抗病毒药物的剂型包括颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂或分散剂中的至少一种。

17、进一步地,所述抗病毒药物的抗病毒的方式包括:抑制病毒在细胞内核酸复制、病毒蛋白的表达和感染。

18、在本发明的第四方面,提供了一种抗病毒药物,所述抗病毒药物的有效成分包含所述的氨基异喹啉类衍生物或述的药学上可接受的盐。

19、本发明实施例中的一个或多个技术方案,至少具有如下技术效果或优点:

20、本发明提供的氨基异喹啉类衍生物在制备抗病毒药物中的应用,本申请发现氨基异喹啉类衍生物对多种rna病毒和dna病毒均有显著的抑制效果,广谱性较好。该小分子抑制剂毒性小,不影响宿主细胞的正常生长。在低浓度下就有较好的抗病毒效果。本发明结果表明化合物有潜力制备抗病毒感染的药物,具有较好的临床应用前景。



技术特征:

1.一种氨基苯甲酸衍生物,其特征在于,所述氨基苯甲酸衍生物具有如下结构式:

2.一种权利要求1所述的氨基异喹啉类衍生物在药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括无机盐或有机盐。

4.权利要求1所述的氨基异喹啉类衍生物或权利要求2-3任一所述的药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述病毒包括rna病毒和dna病毒,所述rna病毒包括口蹄疫病毒、副流感病毒、风疹病毒和柯萨奇病毒中的一种,所述dna病毒包括腮腺炎病毒和腺病毒中的一种。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述氨基异喹啉类衍生物hy-q28157的浓度为0.01μm-10μm。

7.一种抗病毒药物,其特征在于,所述抗病毒药物的有效成分包含权利要求1所述的氨基异喹啉类衍生物或权利要求2-3任一所述的药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7所述的抗病毒药物,其特征在于,所述抗病毒药物还包括药学上可接受的辅料和载体。

9.根据权利要求8所述的抗病毒药物,其特征在于,所述辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、赋形剂、稀释剂、润滑剂、甜味剂或着色剂中的至少一种。

10.根据权利要求7所述的抗病毒药物,其特征在于,所述抗病毒药物的剂型包括颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂或分散剂中的至少一种。


技术总结
本发明提供了一种氨基异喹啉类衍生物及其在制备抗病毒药物中的应用,本发明发现氨基异喹啉类衍生物对多种RNA病毒和DNA病毒均有显著的抑制效果,广谱性较好。该小分子抑制剂毒性小,不影响宿主细胞的正常生长。在低浓度下就有较好的抗病毒效果。本发明结果表明化合物有潜力制备抗病毒感染的药物,具有较好的临床应用前景。

技术研发人员:沈超,吕博男,袁云骢,杨壮
受保护的技术使用者:武汉大学
技术研发日:
技术公布日:2024/11/11
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