GLP-1组合物及其用途的制作方法

专利2025-03-19  15



背景技术:

0、发明背景

1、已知glp-1肽在液体溶液中易发生稳定性缺乏,例如物理稳定性缺乏。因此,需要包含具有更好稳定性的glp-1肽的液体药物组合物。这种改善的稳定性可以是物理稳定性和/或化学稳定性。


技术实现思路

1、在一些实施方案中,本发明涉及包含司美鲁肽和不超过0.01%(w/w)的苯酚的液体药物组合物。在一些实施方案中,本发明涉及包含如本文定义的药物组合物的药盒。在一些实施方案中,本发明涉及用于医药用途的如本文定义的药物组合物。

2、本发明还涉及以下实施方案:

3、1.包含司美鲁肽和不超过0.01%(w/w)的苯酚的液体药物组合物,其中所述组合物

4、a)用于肠胃外给药;

5、b)是包含至少60%w/w的水的水溶液;或者

6、c)进一步包含一种或多种选自缓冲液或等渗剂的药学上可接受的辅料。

7、2.根据实施方案1所述的组合物,其中所述组合物不包含苯酚。

8、3.根据前述实施方案中任一项所述的组合物,其中所述组合物是包含至少60%w/w的水的水溶液。

9、4.根据前述实施方案中任一项所述的组合物,其中司美鲁肽的浓度为0.5-10mg/ml或0.01-5mg/ml所述组合物。

10、5.根据前述实施方案中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含一种或多种药学上可接受的辅料。

11、6.根据实施方案5所述的组合物,其中所述一种或多种药学上可接受的辅料选自缓冲液或等渗剂。

12、7.根据前述实施方案中任一项所述的组合物,其中所述组合物不包含防腐剂。

13、8.根据前述实施方案中任一项所述的组合物,其中所述组合物的ph在6.0-10.0的范围内,如ph 7.0-7.8。

14、9.根据前述实施方案中任一项所述的组合物,其中所述组合物用于肠胃外给药。

15、10.根据实施方案9所述的组合物,其中所述肠胃外给药是皮下给药。

16、11.包含液体药物组合物和使用说明书的药盒,该液体药物组合物包含司美鲁肽和不超过0.01%(w/w)的苯酚。

17、12.包含液体药物组合物和注射装置的药盒,该液体药物组合物包含司美鲁肽和不超过0.01%(w/w)的苯酚,该注射装置用于将所述组合物施用于受试者,其中所述注射装置选自耐用笔式和预充笔式注射装置。

18、13.根据实施方案11或12所述的药盒,其中所述药物组合物如实施方案1-10中任一项所定义。

19、14.如前述实施方案中任一项所述的药物组合物,其用于医药用途。

20、15.如前述实施方案中任一项所述的药物组合物,其用于治疗糖尿病或肥胖症。



技术特征:

1.包含司美鲁肽和不超过0.01%(w/w)的苯酚的液体药物组合物,其中所述组合物是包含至少90%w/w的水的水溶液,并且

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包含缓冲液,如磷酸盐缓冲液、tris或柠檬酸盐缓冲液,例如磷酸二氢钠、磷酸氢二钠或磷酸钠缓冲液。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含等渗剂,如丙二醇或氯化钠。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中所述组合物不包含苯酚。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中司美鲁肽的浓度为0.5-10mg/ml或0.01-5mg/ml所述组合物。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述组合物的ph在6.0-10.0的范围内,如ph 6.5-8.5,ph 7.0-7.8,或者如ph为约7.4。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述组合物用于皮下给药。

8.一种根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物由0.5-10mg/ml的司美鲁肽,以及一种或多种选自缓冲液或等渗剂的药学上可接受的辅料组成。

9.一种根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物由0.5-10mg/ml的司美鲁肽,不超过0.01%(w/w)的苯酚,以及一种或多种选自缓冲液或等渗剂的药学上可接受的辅料组成。

10.包含液体药物组合物和使用说明书的药盒,该液体药物组合物包含司美鲁肽和不超过0.01%(w/w)的苯酚,其中所述液体药物组合物如权利要求1-9中任一项所定义。

11.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其用于医药用途,如用于治疗糖尿病或肥胖症的医药。

12.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其用于医药用途,所述医药用于罹患肥胖症的人类受试者,如bmi≥30的人类受试者。

13.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其用于医药用途,所述医药用于罹患超重的人类受试者,如bmi≥25的人类受试者,例如bmi≥27的人类受试者。


技术总结
本发明涉及包含不超过0.01%(w/w)的苯酚的GLP‑1肽司美鲁肽的药物组合物、其制备、包含这类组合物的药盒及其用途。

技术研发人员:E·霍恩·莫勒,M·迪朗德·索伦森,J·伦德奎斯特
受保护的技术使用者:诺和诺德股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/11/11
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